Um alle Funktionen dieser Seite zu nutzen, aktivieren Sie bitte die Cookies in Ihrem Browser.
my.chemie.de
Mit einem my.chemie.de-Account haben Sie immer alles im Überblick - und können sich Ihre eigene Website und Ihren individuellen Newsletter konfigurieren.
- Meine Merkliste
- Meine gespeicherte Suche
- Meine gespeicherten Themen
- Meine Newsletter
AptamerAptamere (von lat. aptus, passen und gr. meros, Gebiet) sind kurze einzelsträngige DNA- oder RNA-Oligonukleotide (25–70 Basen), die ein spezifisches Molekül über ihre 3D-Struktur binden können.[1] Weiteres empfehlenswertes Fachwissen
BeschreibungAptamere binden an Proteine, z. B. Wachstumsfaktoren und bakterielle Gifte, niedermolekulare Stoffe, wie Aminosäuren und Antibiotika, und auch an Viruspartikel.
Aptamere haben Dissoziationskonstanten im pico- bis nanomolaren Bereich. Das bedeutet, sie binden an ihre Zielmoleküle ähnlich stark wie Antikörper. Diese hohe Spezifität wird erreicht, indem sich die 3D-Struktur des Oligonukleotides genau um den Bindungspartner herumfaltet. Die wichtigsten Interaktionen neben der Passgenauigkeit sind elektrostatische Wechselwirkungen, Wasserstoffbrücken und Basen-Stapelung (engl. base stacking).
Aptamere werden künstlich (in vitro), nach dem Kriterium einer möglichst hohen spezifischen Bindungsaffinität hergestellt. Aptamere vereinen die günstigen Eigenschaften von kleinen Molekülen und Antikörpern. Zu diesen Eigenschaften gehören unter anderem
Im Gegensatz zu monoklonalen Antikörpern werden Aptamere chemisch synthetisiert und nicht biologisch exprimiert, was einen erheblichen Kostenvorteil bei ihrer Synthese darstellt. Bei ihrer Synthese können vielfältige Modifikationen, wie beispielsweise der Einbau von Fluoreszenz-Reportermolekülen oder Affinitätstags, vorgenommen werden. Wird ein Aptamer mit Polyethylenglykol (PEG) konjugiert, kann z.B. verhindert werden, dass die ursprünglich sehr kleinen Moleküle zu schnell über die Niere filtriert bzw. exkretiert werden. Dadurch lässt sich die Eliminationshalbwertszeit deutlich erhöhen (vom Minutenbereich zu Stunden). AnwendungenDurch ihre Fähigkeit, die Funktion einzelner Proteine in der Zelle gezielt auszuschalten, gelten Aptamere als vielversprechende molekulare Werkzeuge. Aptamere finden Verwendung als Therapeutika, in der medizinischen Diagnostik und der Umweltanalytik. Insbesondere in der Onkologie sind mit Aptameren vielversprechende Therapieansätze möglich. Zur Zeit gibt es keinen auf Aptameren basierenden Wirkstoff für die Krebstherapie. Mehrere klinische Studien wurden jedoch begonnen. Ende 2006 wurde ein auf der Aptamer-Technologie basierender Kokain-Schnelltest vorgestellt. Altersbedingte Makuladegeneration (AMD)Im Dezember 2004 wurde in den USA Pegaptanib als Arzneistoff zugelassen, das nach der europaweiten Zulassung im Februar 2006 seit Mai 2006 in Deutschland im Handel ist. Es ist für die Behandlung gegen die feuchte altersbedingte Makula-Degeneration (AMD) zugelassen. Pegaptanib ist ein 27mer RNA-Aptamer, das mit dem Ziel entwickelt wurde, hochspezifisch und mit hoher Affinität an den Wachstumsfaktor VEGF (Vascular Endothelial Growth Factor) zu binden.[3] Literatur
|
|
Dieser Artikel basiert auf dem Artikel Aptamer aus der freien Enzyklopädie Wikipedia und steht unter der GNU-Lizenz für freie Dokumentation. In der Wikipedia ist eine Liste der Autoren verfügbar. |