Betahistin

Betahistin (Handelsnamen: Aequamen^® und Vasomotal^®; Hersteller: Nycomed bzw. Solvay) ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Antivertiginosa, der in der Behandlung von Schwindelzuständen, insbesondere von Morbus Menière eingesetzt wird. Es ist strukturell mit dem Histamin verwandt.

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Klinische Angaben

Anwendungsgebiete (Indikationen)

Betahistin wird bei Störungen des Vestibularapparates wie den Symptomen der Menièr'schen Krankheit angewendet, dazu zählen u.a. Schwindel, Ohrgeräusche, Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen und Höreinschränkungen.

Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

3 mal täglich 8 mg bis 3 mal täglich 16  mg über einen Zeitraum von mindestens 3 Monaten.^[1] In der Praxis ist eine Dosierung von 3 mal täglich 6 - 12 mg üblich.^[2] Diese Angaben beziehen sich auf das gebräuchliche Salz des Wirkstoffs Betahistindimesilat. Um Magenunverträglichkeiten zu vermeiden empfiehlt sich die Einnahme nach dem Essen.^[3] Die Gabe von 3 mal täglich 48 mg Betahistin wird derzeit untersucht.^[4]

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Phäochromozytom, Magen- und Darmgeschwüre, Asthma bronchiale, Überempflindlichkeit gegen Betahistin, Schwangerschaft.^[5]

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Andere Antihistaminika verringern die Wirksamkeit von Betahistin.^[2]

Anwendung während Schwangerschaft und Stillzeit

Die Einnahme von Betahistin ist während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.

Unerwünschte Wirkungen (Nebenwirkungen)

Häufigkeit nicht bekannt:

• Flüchtiger Hautauschschlag mit Hautrötung u. Quaddelbildung
• Kopfschmerzen, Benommenheit
• Herzklopfen
• Magen-Darm-Unverträglichkeiten
• Hitzegefühl

Pharmakologische Eigenschaften

Wirkungsmechanismus (Pharmakodynamik)

Betahistin greift unter anderem an den Histamin H₁-Rezeptoren des Innenohrs an und wirkt dort gefäßerweiternd. Zudem wird die Erregung von Nervenzellen der Gleichgewichtskerne gehemmt, was zusammen mit der verbesserten Durchblutung einen positiven Effekt auf oben genannte Symptome hat.^[5]

Bioverfügbarkeit und Metabolismus

Die Resorption von Betahistin erfolgt rasch und vollständig. Betahistin ist dabei nicht im Blut nachweisbar, jedoch sein aktiver Metabolit 2-Pyridylessigsäure. Dessen maximale Plasmaspiegel werden nach ca. einer halben Stunde erreicht, nach 24 Stunden ist die Substanz vollständig über den Urin ausgeschieden. ^[2]

Toxikologie

Es sind folgende Angaben zum LD₅₀-Wert (akuten Toxizität) bekannt:
Betahistindimesilat

• Ratte: 3030 mg/kgKG oral, 604 mg/kgKG i.v.

Betahistindihydrochlorid

• Ratte: 3000 mg/kgKG oral, 505 mg/kgKG i.v.
• Hund: 129 mg/kgKG i.v.

Quellen

1. ↑ Claes,J.: A Review of Medical Treatment for Ménières Desease. In: Acta Oto-Laryngologica 120, Nr. 8, 2000, doi:10.1080/000164800750044461, S. 34 - 39
2. ↑ ^{a b c} Fachinformationenen Aequamen^®
3. ↑ Fachinformationenen Vasomotal^®
4. ↑ Erfolgreiche Hochdosis-Therapie bei M. Menière Ärzte-Zeitung Online, 11.10.2006, abgerufen am 21. Oktober 2007
5. ↑ ^{a b} Betahistin In: HagerRom 2006, Springer Medizin Verlag

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