Butyrophenone

Als Butyrophenone wird eine Gruppe von Arzneistoffen bezeichnet, die sich vom Butyrophenon (1-Phenylbutan-1-on) ableiten und therapeutisch in der Psychiatrie zur Behandlung von Schizophrenien (d. h. als Antipsychotikum) eingesetzt werden.

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Beispiele

Wichtige Vertreter der Butyrophenone sind z. B.:

• Haloperidol
• Benperidol
• Bromperidol
• Droperidol
• Melperon
• Pipamperon

Wirkung

Während die drei zuerst genannten Stoffe zu den hochpotenten Neuroleptika zählen, sind die beiden Übrigen mittel- bzw. niederpotent -- die Zugehörigkeit zu dieser Gruppe allein besagt also noch nichts über die Wirkstärke einer Substanz. Allerdings gehören die stärksten (potentesten) aller bekannten Neuroleptika zu den Butyrophenonen: Benperidol, Trifluperidol und Haloperidol.

Den hochpotenten Butyrophenonen ist eine starke Affinität zu den Dopamin-Rezeptoren in bestimmten Bereichen des Zentralnervensystems gemeinsam, vor allem zum D₂-Rezeptor. Die Blockade der dopaminergen Übertragung in den Basalganglien bewirkt dabei die typischen Begleiteffekte (Extrapyramidal-motorische Störungen, EPMS, siehe unten).

Neben der antipsychotischen besitzen die Butyrophenone auch eine antiemetische Wirkung.

Unerwünschte Wirkungen

Die niederpotenten Butyrophenone haben eher leichtere Nebenwirkungen, darunter im Vergleich mit den niederpotenten Phenothiazinen weniger vegetative Störeffekte. Die Schadwirkungen der hochpotenten Vertreter können aber prinzipiell auch bei den schwächeren auftreten, jedoch in der Regel weniger ausgeprägt.

Die hochpotenten Butyrophenone weisen eine hohe Rate unangenehmer Nebenwirkungen auf, darunter als Hauptproblem die Extrapyramidal-motorischen Störungen (EPMS), also Akathisien, Früh- und Spät-Dyskinesien, Parkinsonismus usw.

Ein weiteres großes Problem für die Compliance sind die medikamenteninduzierten Depressionen nach Butyrophenon-Einnahme. Ferner können Krampfanfälle, Störungen im Hormonhaushalt, Kopfschmerzen sowie Blutbildungsstörungen auftreten. Insgesamt sind die hochpotenten Butyrophenone deshalb bei Patienten sehr unbeliebt.

Eine gefürchtete Komplikation ist das Maligne Neuroleptische Syndrom, das mitunter tödlich enden kann.

Historisches

Die ersten Butyrophenone wurden gegen Ende der 1950er Jahre synthetisiert, als Pharmakologen und Chemiker ausgehend vom Pethidin nach antipsychotisch wirksamen Stoffen suchten.

Seit Mitte der 1960er Jahre fanden Haloperidol und andere Butyrophenone breite Anwendung in den psychiatrischen Kliniken.

Darreichungsformen & Besonderheiten

Wegen der relativen Unbeliebtheit speziell der hochpotenten Butyrophenone und der mangelnden Compliance vieler Patienten wurden schon früh Depotpräparate entwickelt, die den Wirkstoff nach Injektion langsam und kontinuierlich freisetzen. Das gebräuchlichste Medikament dieser Art ist das Haloperidol (HALDOL)-Decanoat.

Verwandte Substanzen

Die Diphenylbutylpiperidine können als Untergruppe bzw. Sonderformen der Butyrophenone aufgefasst werden. Sie werden ebenfalls als Neuroleptika eingesetzt.

Siehe auch

• Diphenylbutylpiperidine
• Phenothiazine
• Benzamide
• Atypische Neuroleptika

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