Chinolon

Chinolone sind Antibiotika, die als Wirkprinzip die Gyrasehemmer nutzen.

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Chinolone binden in der Bakterienzelle an den Komplex des Enzyms Gyrase und DNA. Sie verhindern dadurch das Wieder-Zusammenfügen eines geschnittenen DNA-Strangs durch das Enzym, welches für das Supercoiling (die Verdrillung) der DNA verantwortlich ist.

Das Verändern des Verdrillungszustandes ihrer DNA ist für Bakterien zum Kopieren des Erbguts während der Zellteilung unverzichtbar. Die Bakterien sind deshalb nicht mehr in der Lage sich zu vermehren, die bewirkten DNA-Strangbrüche haben wahrscheinlich direkt tödliche Wirkung.

Siehe auch: Gyrasehemmer, Fluorchinolone

Vertreter

Die Chinolone der ersten Generation (60er/70er Jahre) wurden schlecht resorbiert und hatten ein enges Wirkspektrum. Sie sind heute kaum noch von Bedeutung, während die Gyrasehemmer der zweiten Generation vor allem dann von Bedeutung sind, wenn Resistenzen gegen andere Mittel beobachtet werden. Die Standardchinolone basieren auf der wichtigsten Verbesserung, welche chemisch an den Chinolonen der ersten Generation vorgenommen wurde: Es wurde ein Fluoratom eingebaut. Später wurden dann Wirkungsselektivität und Wirkungsspektrum (zunächst gegen Chlamydien, Pneumokokken, Mykoplasmen, später gegen anaerobe Bakterien) verbessert.

• Cinoxacin (untergeordnete Rolle, Nalidixinderivat)
• Ciprofloxacin (Standard)
• Clioquinol
• Danofloxacin
• Difloxacin
• Enrofloxacin
• Fleroxacin (Standard)
• Flumequin
• Gatifloxacin
• Grepafloxacin (erweitertes Wirkspektrum)
• Ibafloxacin
• Levofloxacin (Standard)
• Marbofloxacin
• Moxifloxacin (sehr weit entwickeltes Chinolon)
• Nalidixinsäure (erstes Chinolon, das als Antibiotikum genutzt wurde, heute bedeutungslos)
• Norfloxacin
• Ofloxacin (Standard)
• Orbifloxacin
• Oxolinsäure
• Pipemidinsäure (untergeordnete Rolle, Nalidixinderivat)
• Sarafloxacin
• Sparfloxacin (erweitertes Wirkspektrum)
• Temafloxacin
• Nadifloxacin

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