Clevudin

Clevudin ist ein chemisches Analogon des Nukleosids Thymidin. Es ist ein Virustatikum aus der Gruppe der Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NRTI) und soll als Arzneistoff zur Behandlung von Hepatitis B eingesetzt werden, befindet sich derzeit aber noch in klinischen Studien.

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Pharmakologie

Das Nukleosid Clevudin wird in der Zelle zum Nukleotid phosphoryliert. In Konkurrenz mit dem natürlichen Nukleotid Desoxythymidintriphosphat (dTTP) wird Clevudin-triphosphat in die DNA eingebaut. Der Einbau des Fluor-nukleosidtriphosphats führt zum Kettenabbruch und zur Hemmung der virale reverse Transkriptase.

Literatur

• Analytik:
  • J. Med Chem 2001 Oct 25; 44(22): 3541–4
  • Biochem Pharmacol 1998 May 15;55(10)1611–9
• Synthese:
  • Nucleosides Nucleotides 1999 Feb; 18(2) 187–95
  • J. Med Chem 1997 Aug 15; 40(17): 2750–4
• Pharmakologie:
  • Curr Opin Investig Drugs 2000 Nov; 1(3): 308–13
  • Triangle Pharmaceuticals, Inc.-Hepatitis B
  • Hepatology 2001 Jan; 33(1): 254-266
• Verwendung:
  • H.Klinker; Neue Krankheitsbilder- Hepatitis B und C- Koinfektion (24.09.02)

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