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Cytarabin
Cytarabin ist ein chemisches Analogon der Nukleinbase Cytosin, welches zur antineoplastischen Behandlung als Zytostatikum eingesetzt wird. Darüber hinaus besitzt Cytarabin auch antivirale Eigenschaften, wird aber als Virostatikum nur sehr selten eingesetzt. Weiteres empfehlenswertes Fachwissen
Herkunft und HerstellungWirkungsmechanismusCytarabin wirkt als "falscher Baustein" der DNA. Nach Umwandlung (Phosphorylierung) in seine aktive Form Cytosinarabinosidtriphosphat wird es anstelle des Nukleotids Cytosintriphosphat in die DNA während der DNA-Replikation eingebaut. Daneben werden auch die DNA-Reparaturmechanismen blockiert. Cytarabin wirkt fast ausschließlich während der S-Phase des Zellzyklus zytotoxisch. PharmakokinetikAufnahme und BioverfügbarkeitEine Dosis von Cytarabin wird bei oraler Gabe zu weniger als 20% in den Blutkreislauf aufgenommen. Bei intravenöser oder subkutaner Verabreichung ist Cytarabin liquorgängig (Liquor-Plasma-Ratio 14% i.v. Bolus, 40-60% i.v. Infusion oder s.c. Injektion). Die Plasmaproteinbindung von Cytarabin beträgt 13%. Das Verteilungsvolumen von Cytrarabin wurde mit 3,0±1,9 L/kg Körpergewicht bestimmt. Verstoffwechselung (Metabolismus)Cytarabin wird zu Cytosin-Arabinosid-Triphosphat (aktiv) und Uracil-Arabinosid (inaktiv) in der Leber verstoffwechselt. Ausscheidung (Elimination)Extensive Verstoffwechselung über Cytosin-Deaminasen der Leber und Nieren. Wechselwirkungen (Interaktionen)AnwendungsgebieteCytarabin wird vor allem zur Behandlung der akuten myeloischen Leukämie (AML) bei Kindern und Erwachsenen eingesetzt. Bei der AML-Behandlung ist Cytarabin eine der wichtigsten Zytostatika. Neben der AML wird mit Cytarabin auch die akute lymphoblastische Leukämie (ALL) bei Kindern und Erwachsenen behandelt. ErwachseneAkute myeloische Leukämie (AML). Akute lymphatische Leukämie (ALL). Myelodysplastisches Syndrom (MDS). Non-Hodgkin-Lymphom (NHL). Kinder und JugendlicheAkute myeloische Leukämie (AML). Akute lymphatische Leukämie (ALL). Cytarabin kann bei der Behandlung der ALL sowohl bei der Ersterkrankung als auch im Falle eines Rückfalls (Rezidiv) eingesetzt werden. Myelodysplastisches Syndrom (MDS). Non-Hodgkin-Lymphom (NHL). Dosis und VerabreichungErwachseneAkute myeloische Leukämie (AML). Akute lymphatische Leukämie (ALL). Myelodysplastisches Syndrom (MDS). Non-Hodgkin-Lymphom (NHL). Kinder und JugendlicheAkute myeloische Leukämie (AML). Akute lymphatische Leukämie (ALL).
Myelodysplastisches Syndrom (MDS). Non-Hodgkin-Lymphom (NHL).
NebenwirkungenKnochenmarkdepression (Myelotoxizität) mit Anämie, Thrombopenie und Leukopenie (Neutropenie). Dabei fällt in der Regel die Knochenmarkdepression umso schwerer aus, je höher die Dosis von Cytarabin ist. Neurotoxizität. Bei hohen Dosierungen von Cytarabin kann es zu einer (zeitweiligen) Schädigung des Kleinhirns kommen (Cerebellitis). Bei intrathekaler Gabe ist eine nicht-infektiöse (chemisch bedingte) Reizung (Entzündung) der Hirnhäute möglich (Meningitis, Arachnoiditis). Bindehautentzündung (Konjunktivitis). Bei hoher Dosierung von Cytarabin können Bindenhautentzündungen (Konjunktivitis) auftreten. Übelkeit und Erbrechen. Schleimhautschädigung (Mukositis). Haarausfall (Alopezie). Luftnot und Akutes Atemnotsyndrom (Dyspnoe und ARDS). Leberschädigung (Hepatotoxizität). Gegenanzeigen (Kontraindikationen)
HistorischesWeblinks, Quellen und Literatur
Kategorien: Pyrimidin | Nukleosid | Arzneistoff |
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Dieser Artikel basiert auf dem Artikel Cytarabin aus der freien Enzyklopädie Wikipedia und steht unter der GNU-Lizenz für freie Dokumentation. In der Wikipedia ist eine Liste der Autoren verfügbar. |