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Dihydralazin
Dihydralazin (1,4-Dihydrazinophthalazin) ist ein Vasodilatator, also ein gefäßerweiternder Arzneistoff, der vor allem in der Schwangerschaft als Antihypertonikum, also zur Bluthochdrucktherapie verwandt wird. In Deutschland ist es unter den Markennamen Depressan® und Nepresol® erhältlich. Weiteres empfehlenswertes FachwissenPharmakologieWirkweise und PharmakokinetikDihydralazin relaxiert die Zellen der glatten Muskulatur der Blutgefäße, wodurch Arterien und Arteriolen erweitert werden, was zu einer Senkung des peripheren Widerstandes führt. Der genaue Mechanismus auf molekularer Ebene, der zur Zellrelaxation führt, ist noch nicht bekannt. Die Wirkung tritt nach intravenöser Applikation nach etwa 15 Minuten ein und hält dann drei bis vier Stunden an. Dihydralazin hat eine Bioverfügbarkeit von 30-50 % und unterliegt einem hohen First-Pass-Effekt durch Acetylierung, wobei es einen Unterschied bei schnellen und langsamen Acetylierern gibt. Seine Metabolisierung erfolgt in der Leber, wo es acetyliert wird. Die totale Clearance von Dihydralazin beträgt etwa 8.000 ml je Minute (unabhängig vom Acetyliererstatus), seine Halbwertszeit 2,2–2,6 Stunden (abhängig vom Acetyliererstatus). Es hat ein Verteilungsvolumen von 7 l/kg. Das Hauptanwendungsgebiet von Dihydralazin ist die intravenöse Therapie bei schwerer Präeklampsie, dort ist es Mittel erster Wahl, da die Perfusion von Gebärmutter und Mutterkuchen nicht beeinflusst wird. Da es jedoch in die Muttermilch übergeht, darf nach Verabreichung nicht mehr gestillt werden. Eine Verwendung zur oralen Langzeittherapie ist prinzipiell möglich, jedoch ist es aufgrund der Nebenwirkungen inzwischen nicht mehr dazu geeignet. NebenwirkungenIn 90 % der Fälle wird mit Dihydralazin eine adäquate Blutdruckregulierung erreicht.
In neun randomisierten Studien, im Rahmen derer Dihydralazin mit anderen Antihypertonika verglichen wurde, kam es lediglich in einer einzigen Studie zu einer Häufung von Nebenwirkungen und Therapieversagen in der Dihydralazingruppe.
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Dieser Artikel basiert auf dem Artikel Dihydralazin aus der freien Enzyklopädie Wikipedia und steht unter der GNU-Lizenz für freie Dokumentation. In der Wikipedia ist eine Liste der Autoren verfügbar. |