Erlotinib

Erlotinib (Handelsname Tarceva^®, Roche) ist ein selektiver Inhibitor der Tyrosinkinase-Domäne des EGF-Rezeptors. Es ist seit 2005 in Deutschland zugelassen als Arzneistoff gegen Lungenkrebs (Nicht-kleinzelliges Bronchialkarzinom) und seit Anfang 2007 zur Therapie des Bauchspeicheldrüsenkrebs (Pankreaskarzinom).

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Pharmakologie

Erlotinib ist wie Gefitinib ein Tyrosinkinase-Hemmer, der zu einer Blockade des Tumor-Zellwachstums führen kann. Indem Erlotinib die Tyrokinaseaktivität innerhalb der Zelle blockiert, verhindert es die Signalübertragung über den, für das Zellwachstum wichtigen Wachstumsfaktor HER1 (humaner epidermaler Wachstumsfaktor-Rezeptor 1), auch EGFR1 (epidermal growth factor receptor). Erlotinib soll bei fortgeschrittenen Stadien der Krankheit angewendet werden, bei denen eine herkömmliche Chemotherapie versagt hat. Erlotinib führt zu keiner Heilung, kann jedoch die Überlebenszeit dieser Patienten etwas verlängern.

Nebenwirkungen

Die häufigsten Nebenwirkungen von Erlotinib sind ein Akne-ähnlicher Hautausschlag und Durchfall, während die hämatologische Toxizität insbesondere im Vergleich mit alternativen Medikamenten wie Pemetrexed oder Docetaxel gering ist.

Zulassung

Zum Einsatz von Erlotinib als Erstmedikation und in der Kombinationstherapie bei Lungenkrebs werden zurzeit Studien durchgeführt.

Seit November 2005 ist Erlotinib in den USA auch zur Therapie bei fortgeschrittenem oder metastasiertem Bauchspeicheldrüsenkrebs zugelassen, die Zulassung in der Europäischen Union erfolgte im Januar 2007 (für metastasierten Bauchspeicheldrüsenkrebs).

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