Etanercept

Etanercept ist ein Arzneistoff, der zur Behandlung rheumatischer Erkrankungen und der Psoriasis eingesetzt wird. Er ist ein gentechnolgisch hergestelltes Protein, das entzündungsinduzierende Zytokine bindet und somit inaktiviert. Etanercept wurde von Amgen entwickelt und wird in Deutschland von dem Pharmaunternehmen Wyeth unter dem Markennamen Enbrel^® vertrieben. Es unterliegt der ärztlichen Verschreibungspflicht.

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Struktur

Etanercept ist ein gentechnologisch hergestelltes Protein, das in den Ovarialzellen des Chinesischen Hamsters (CHO-Zellen) produziert wird. Es ist ein dimeres chimäres Protein, das aus der extrazellulären Ligandenbindungs des Tumornekrosefaktor-Rezeptors 2 (TNFR2/p75) verbunden mit der F_C-Untereinheit des IgG1-Antikörpers des Menschen besteht. Etanercept besteht aus 934 Aminosäuren und besitzt eine molare Masse von etwa 150 kDa^[1].

Pharmakologie

Wirkmechanismus

Etanercept besitzt die Ligandenbindungsdomäne des menschlichen Tumornekrosefaktor-Rezeptors 2. Dank dieser Ligandenbindungsdomäne ist es in der Lage, das proinflammatorische Zytokin Tumornekrosefaktor alpha (TNFα) zu binden. Der gebundene Tumornekrosefaktor kann nicht mehr an seinen natürlichen, an der Zellmembran befindlichen Rezeptor binden und keine Entzündungsprozesse auslösen. Zwischen der Bindung des Tumornekrosefaktors an Etanercept bzw. dem Rezeptor herrscht ein Gleichgewicht (Kompetition). Auf Grund seines Mechanismus stellt Etanercept einen funktionellen Antagonisten des Tumornekrosefaktors alpha dar.

Quellen

1. ↑ Fachinformation Enbrel^® 25 mg / 50 mg

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