Ezetimib

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Ezetimib als Vertreter der Azetidone ist ein Cholesterinresorptionshemmer am Bürstensaum der Zottenzellen des Dünndarms.

Dabei wird über die Nahrung zugeführtes (exogenes) ebenso wie das über die Galle ausgeschiedene (biliär endogene) Cholesterin zu 50 % weniger über den Dünndarm aufgenommen. Über eine Erhöhung der endogenen Cholesterinproduktion in der Leber reduziert sich der Effekt letztlich auf eine max. 20 %ige Senkung der Serumspiegel des LDL-Cholesterins.

Bei einer gleichzeitigen Senkung der Triglyzerid-Spiegel um 5,7 % und einer nur schwach ausgeprägten Erhöhung der HDL-Konzentration ist die Wirkung somit geringer als nach Gabe von Statinen, so dass Ezetimib bislang nur als Reservemedikament bei einer Unverträglichkeit der Statine oder Resorptionshemmern wie Colestyramin zu sehen ist. Allerdings führt die Kombination mit Statinen zu einer weiteren signifikanten Senkung der LDL-Werte als Surrogatparameter für schwerwiegende Herz-Kreislauferkrankungen.

Handelsnamen und Darreichungsformen

• Ezetrol^®; Inegy^® (als Kombination von 10 mg Ezitimib und 20 mg Simvastatin)
• Ersthersteller: Essex Pharma GmbH

Studien

EASE-Studie ( Ezetimibe Add-On to Statin for Effectiveness) an 3030 Patienten: Bei einer für sechs Wochen zusätzlich zu einer unverändert fortgesetzten Statingabe erfolgten Verabreichung von Ezitimib an 2020 Patienten (vs. 1010 Patienten mit Statin plus Placebo) kam es zu einer signifikanten Senkung des LDL-Cholesterins um 26 Prozent vs. 3 Prozent. Die Kombination beider Substanzen erwies sich damit umgerechnet als effektiver als eine Gabe von 80 mg Simvastatin.
Langzeitstudien zur Beurteilung der Sicherheit und des Langzeitnutzens fehlen bislang.

Österreich

In Österreich werden als Folge davon die Kosten der Verordnung von Ezitimib (bzw. des Kombinationspräparats Inegy^®) von den Krankenkassen übernommen, sofern unter laufender Statintherapie bei Patienten mit klinisch manifester Arteriosklerose (KHK) und/oder Diabetes mellitus das LDL höher als 113 mg % bleibt.

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