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Ganciclovir
Ganciclovir ist ein Analogon der Nukleinbase Guanin. Es wird als Virostatikum gegen Herpesviren eingesetzt. Weiteres empfehlenswertes Fachwissen
ChemieGanciclovir ist strukturell verwandt mit Aciclovir und Penciclovir. AnwendungGanciclovir wird zur Behandlung einer lebensbedrohenden oder das Augenlicht gefährdenden Cytomegalie-Infektion bei Patienten mit Immunschwäche und zur Prophylaxe von Zytomegalievirus-Erkrankungen bei Transplantations-Patienten eingesetzt. Die Verabreichung darf nur durch einen mit dem Wirkstoff vertrauten Arzt in besonders geeigneten Einrichtungen erfolgen. Experimentell wird es auch zur Gentherapie maligner Entartungen verwendet. WirkungsweiseGanciclovir wirkt zwar gegen alle den Menschen befallende Herpes-Viren, vornehmlich aber gegen das Zytomegalievirus (ZMV). In infizierten Zellen wird es durch virale Kinasen zunächst zum Monophosphat, danach durch zelluläre Kinasen zum 5'-Triphosphat phosphoryliert. Besonders in virenbefallenen Zellen wird es zunächst von der zelleigenen Guaninkinase in Ganciclovir-Triphosphat umgewandelt, um als synthetisches Nukleosid-Analogon in die virale DNA eingebaut zu werden, wobei dies zum Kettenabbruch führt, indem die virale Polymerase eine Base nach Einbau des Ganciclovir die Kettenverlängerung abbricht. Verabreichung und PharmakokinetikDa seine orale Bioverfügbarkeit unter 5 % liegt, wird es für gewöhnlich in zwei Einzeldosen von je 5 mg pro kg Körpergewicht in zwölfstündigem Abstand als Infusion verabreicht. Mit einem pH von 11 ist die Lösung stark alkalisch, sodass die Infusion langsam über eine große Vene erfolgen muss. Aus dem selben Grund sind auch Fehlinfusionen (in eine Arterie, die Subkutis oder die Muskulatur) zu vermeiden. Bei Patienten wurden nach einer Infusionsdauer von 60 Minuten mittlere Plasmakonzentrationen von etwa 6 mg/l erzielt. Die Substanz wird hauptsächlich unverändert über die Nieren ausgeschieden, wobei die Eliminationshalbwertszeit bei normaler Nierenfunktion etwa 1,5 bis 3 Stunden beträgt. Eine Dosisanpassung bei eingeschränkter Kreatinin-Clearance muss erfolgen. Als orale Verarbreichung wird dreimal 1 g täglich mit den Mahlzeiten eingenommen; topische Anwendungen in Gel-Form im Bereich der Augen sind in Entwicklung. Unerwünschte WirkungenNachdem Ganciclovir deutlich höhere toxische Eigenschaften als beispielsweise Aciclovir aufweist, ist mit hohen Nebenwirkungsraten zu rechnen:
Handelsnamen
Quellen
Kategorien: Purin | Nucleinbase | Arzneistoff |
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