Gentamicin

  Gentamicin ist ein Aminoglykosidantibiotikum, das als Arzneistoff in Form seines Sulfatsalzes bei bakteriellen Infektionen eingesetzt wird.

Bei der pharmazeutisch verwendeten Qualität des Stoffes handelt es sich um ein Gemisch strukturell sehr ähnlicher Aminoglycosidverbindungen, die von dem Bakterium Micromonaspora purpurea gebildet werden. Das weiße bis cremefarbenen Pulver besteht zu 20–40 % aus Gentamicin C1, zu 10–30 % aus Gentamicin C1a und zu 40–60 % aus Gentamicin C2, C2a und C2b.

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Anwendung

Gentamicin ist bei der Bekämpfung der verschiedensten Bakterien gut wirksam, wird aber wegen seiner erheblichen Nebenwirkungen an Niere und Innenohr in der Humanmedizin nur noch wenig eingesetzt. In der Veterinärmedizin wird es wegen der guten Wirksamkeit und des relativ niedrigen Preises noch verbreitet verwendet. Die Nebenwirkungen wie Ohren- und Nierenschäden (Oto- und Nephrotoxizität) fallen bei äußerlicher Anwendung nicht ins Gewicht, weswegen die hauptsächliche Verwendung in Augentropfen und Augen- und Hautsalben liegt.

Die parenterale Gabe von Gentamicinsulfat kann als intramuskuläre oder langsame intravenöse Injektion oder als Kurzinfusion in ein bis drei Dosen pro Tag erfolgen. Kinder, Jugendliche und Ewachsenene werden initial mit 1,5–2 mg/kg Körpergewicht und danach mit 3–6 mg/kg Körpergewicht pro Tag behandelt. Die parenterale Therapie sollte 10–14 Tage nicht überschreiten.

Für die Behandlung postoperativer bzw. posttraumatischer Weichteil- und Knocheninfektionen stehen gentamicinsulfathaltige implantierbare Kugelketten und Knochenzement zur Verfügung.

Im Off-Label-Use wird Gentamicinsulfat zur Behandlung des Morbus Ménière eingesetzt. Dabei wird die schädliche Wirkung des Gentamicins auf die Sinneszellen des Innenohrs (Ototoxizität) ausgenutzt, um diese zu zerstören und die durch die Erkrankung ausgelösten Schwindelanfälle zu mildern.

Erste gentamicinsulfathaltige Arzneimittel kamen in Deutschland in den Jahren 1960–1970 unter dem Handelsnamen Refobacin^® auf den Markt. Weitere Vertreter der Aminoglykoside neben Gentamicin sind Amikacin, Kanamycin, Netilmicin, Neomycin, Paromomycin, Streptomycin und Tobramycin.

Wirkungsmechanismus

Das Aminoglykosid-Antibiotikum Gentamicin behindert das Ablesen der mRNA an den Ribosomen. So wird die Proteinsynthese der Bakterien gebremst. In hoher Konzentration beeinflusst der Stoff auch die Proteinsynthese menschlicher Zellen: dort, wo in der mRNA ein Stoppsignal für das Ende der Proteinsynthese codiert, wird dieses Signal überlesen. Die Proteinsynthese läuft solange weiter, bis das nächste Stoppsignal auftritt. Das Überlesen erfolgt nicht immer, aber in wenigen Prozent der Fälle. Gentamicin ist bakterizid und teilweise nur schlecht gewebegängig.

Wirksamkeit

Gentamicin wirkt vor allem bei gramnegativen Erregern:

• Escherichia coli
• Enterobacter
• Klebsiella
• Proteus
• Pseudomonas aeruginosa
• Citrobacter
• Serratia
• Yersinia enterocolitica

Es ist unwirksam

• bei viralen Infektionen und
• bei Pilzinfektionen.

Quellen

1. ↑ ^{a b} Gentamicin bei ChemIDplus

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