Histamin-Rezeptor

Histamin-Rezeptoren sind G-Protein-gekoppelte Rezeptoren, über die der Neurotransmitter und das Gewebshormon Histamin seine Funktionen vermittelt. Derzeit sind 4 Histaminrezeptoren bekannt: H₁, H₂, H₃ und H₄.

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H₁-Rezeptor

Eine Aktivierung von H₁-Rezeptoren ist hauptverantwortlich für die beobachteten allergieartigen Wirkungen des Histamins. Dazu zählen Juckreiz und Schmerz, Kontraktion der glatten Muskulatur in Bronchien und großen Blutgefäßen (Durchmesser von mehr als 80 µm) sowie Erweiterung kleinerer Blutgefäße verbunden mit Nesselsucht und Hautrötung. Im Zentralnervensystem ist Histamin über eine Aktivierung von H₁-Rezeptoren an der Auslösung des Erbrechens sowie der Regulation des Schlaf-Wach-Rhythmus beteiligt und besitzt eine antidepressive und antikonvulsive Wirkung. H₁-Rezeptoren sind auch an der Regulation der Ausschüttung von Hormonen, wie z. B. Adrenalin, beteiligt. Auf molekularer Ebene führt eine Stimulation von H₁-Rezeptoren zu einer Aktivierung von G_q/11-Proteinen und einer Aktivierung der Phospholipase C.

Antagonisten des Histamins am H₁-Rezeptor (H₁-Antihistaminika) werden therapeutisch zur Behandlung allergischer Beschwerden, der Schlafstörung und des Erbrechens eingesetzt. Allgemein können heute zwei Generationen von H₁-Antihistaminika unterschieden werden:

• H₁-Antihistaminika der 1. Generation (z. B. Diphenhydramin und Doxylamin) werden aufgrund ihrer sedativen Wirkung heute kaum noch zur Behandlung von allergischen Beschwerden verwendet. Sie finden vielmehr zur Behandlung von Schlafstörungen sowie Übelkeit und Erbrechen Verwendung.

• H₁-Antihistaminika der 2. Generation (wie z. B. Cetirizin , Desloratadin und Fexofenadin) haben eine schwächere sedative Wirkung als die Wirkstoffe der 1. Generation.

H₁-Rezeptoragonisten, wie z. B. Histaprodifen besitzen keine therapeutische Rolle.

H₂-Rezeptor

Eine Stimulierung von H₂-Rezeptoren durch Histamin führt zu einer Aktivierung von G_s-Proteinen und einer Aktivierung der Adenylylcyclase. H₂-Rezeptoren sind regulatorisch an der Produktion des Magensafts beteiligt. Eine Stimulation von H₂-Rezeptoren führt darüber hinaus zu einer Beschleunigung des Herzschlags (Tachykardie durch positive Inotropie und Chronotropie) und ebenfalls zu einer Erweiterung kleiner Gefäße (synergistisch auch der Koronargefäße im Sinne der Tachykardie).

H₂-Rezeptorantagonisten (H₂-Antihistaminika), wie z.B. Cimetidin und Ranitidin, hemmen die Magensäureproduktion und werden zur Behandlung von Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren eingesetzt.

H₃-Rezeptor

H₃-Rezeptoren sind insbesondere im Zentralnervensystem und im Darmnervensystem nachweisbar. Als präsynaptische Rezeptoren führen sie zu einer Drosselung der weiteren Histamin-Ausschüttung durch negative Rückkopplung. Auch die Freisetzung anderer Neurotransmitter, wie z.B. Acetylcholin, Noradrenalin und Serotonin, wird von präsynaptischen H₃-Rezeptoren gehemmt. Über diese Mechanismen sind H₃-Rezeptoren an der zentralen Regulation des Hunger- und Durstgefühls, der Körpertemperatur und des Blutdrucks beteiligt. Auf molekularer Ebene führt eine Stimulierung von H₃-Rezeptoren zu einer Aktivierung von G_i/o-Proteinen und einer Hemmung der Adenylylcyclase.

H₄-Rezeptor

Der erst im Jahr 2000 entdeckte H₄-Rezeptor kommt insbesondere im Thymus, in der Milz, im Dünndarm und im Dickdarm vor. Seine Funktion ist weitgehend unbekannt.