Icatibant

Bei Icatibant, einem aus zehn Aminosäurebausteinen bestehenden Peptidomimetikum, handelt es sich um einen spezifischen Antagonisten von Bradykinin-B2-Rezeptoren.

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Bradykinin ist ein peptid-basiertes Hormon, das im Körper lokal im Gewebe gebildet wird, häufig als Reaktion auf ein Trauma. Bradykinin erhöht die Durchlässigkeit der Gefäße, erweitert die Blutgefäße, und führt zur Kontraktion von glatten Muskelzellen. Das Hormon spielt außerdem eine wesentliche Rolle bei der Schmerzvermittlung.

Eine übermäßige Konzentration von Bradykinin ist für die typischen Entzündungssymptome wie Schwellung, Rötung, Überwärmung und Schmerz verantwortlich. Diese Symptome werden über die Aktivierung von Bradykinin-B2-Rezeptoren vermittelt. Da auch Icatibant an B2-Rezeptoren bindet und Bradykinin verdrängt, bildet es einen kompetitiven B2-Antagonisten, der hemmend auf den Rezeptor wirkt.

Icatibant hat zurzeit den Status eines Orphan-Arzneimittels und wird im Rahmen klinischer Studien, die durch die Jerini AG gesponsert werden, zur Behandlung des Hereditären Angioödems eingesetzt.