Isoprenalin

Isoprenalin ist ein synthetisches Noradrenalin-Derivat, das als Sympathomimetikum verwendet wird.

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Pharmakologie

Isoprenalin ist eine adrenalinähnliche Substanz, die ausschließlich β-Adrenozeptoren aktiviert, während Noradrenalin eine hohe Affinität gegenüber α-Rezeptoren aufweist. Der N-Isopropyl-Substituent ist verantwortlich für diese Selektivität, gleichzeitig wird ein Optimum an β-Rezeptor-Affinität erreicht.

Es bewirkt die Erschlaffung der Bronchial- und Gefäßmuskulatur, sowie Steigerung der Kontraktionskraft und Schlagfrequenz des Herzens sowie Blutdrucksenkung (während sich der systolische Blutdruck leicht erhöht, sinkt der diastolische Druck stark ab, was insgesamt eine Senkung des mittleren arteriellen Druckes zur Folge hat). Die Wirkung auf das Herz erfolgt durch die Stimulation der β₁-Rezeptoren, außerdem kommt es zur Freisetzung von Renin aus der Nierenrinde. Über die Rezeptoren wird das Enzym Adenylylcyclase aktiviert, welches die Synthese des cyclischen Adenosinmonophosphats („cAMP“) katalysiert, was zu einer erhöhten Produktion desselben führt. Aufgrund der erhöhten cAMP-Konzentration kommt es zur Aktivierung des Enzyms Proteinkinase A, wodurch es zur Phosphorylierung spannungsabhängiger Kalziumionenkanäle kommt. Diese sind für eine Zunahme des langsamen Ca²⁺-Einwärtsstroms während der Zell-Depolarisation verantwortlich. Die erhöhte Konzentration an Ca²⁺ resultiert in der erhöhten Herzschlagstärke. Der Herzschlag und die Erregungsleitung wird, vor allem im AV-Knoten, beschleunigt, da durch die Erhöhung des langsamen Einstroms an Na⁺- und Ca²⁺-Ionen die spontane diastolische Depolarisation in allen Herzabschnitten beschleunigt wird.
Zudem bremst Isoprenalin die antigeninduzierte Ausschüttung des Botenstoffs Histamin, wodurch die Vermittlung einer Anaphylaxie gebremst wird, und erhöht die Produktion von Laktaten. Des Weiteren hat es eine uterusrelaxierende Wirkung (Tokolyse).

Es ist mit nahezu allen gebräuchlichen Lösungen zur intravenösen Injektion kompatibel, mit Ausnahme von Natriumhydrogencarbonat. Bei der Behandlung des Bronchialasthma wird die Applikation lokal in Form eines Aerosols der systemischen Gabe vorgezogen, da der Wirkungseintritt so früher erfolgt und die systemische Wirkung, die Erregung von β₁-Adrenozeptoren, geringer ausfällt.

Die Gabe von Isoprenalin ist bei Hyperthyreose, Koronar- und Arteriosklerose, sowie bei Herzinsuffizienz, tachykarde Rhythmusstörungen und arterieller Hypertonie kontraindiziert.