Kompetitiver Antagonist

  Als Kompetitiver Antagonist wird in der Pharmakologie und Biochemie eine Substanz bezeichnet, die an einen bestimmten Rezeptor bindet, diesen reversibel hemmt ohne selbst einen Effekt auszulösen und vom Rezeptor durch einen Agonisten wieder verdrängt werden kann.

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In der Regel bindet ein kompetitiver Antagonist wie auch der Agonist an eine Bindungsstelle im aktiven Zentrum des Rezeptors (orthosterische Bindungsstelle), jedoch ohne diesen zu aktivieren. Ein Agonist und ein kompetitiver Antagonist konkurrieren dabei entsprechend dem Massenwirkungsgesetz um die selbe Bindungsstelle. Durch Verdrängung eines Agonisten vom aktiven Zentrum des Rezeptors durch einen kompetitiven Antagonisten kann ein Hemmeffekt beobachtet werden. Im Gegensatz zu nichtkompetitiven Antagonisten können kompetitiven Antagonisten andererseits auch durch Agonisten in höherer Konzentration verdrängt werden. Die Wirkstärke eines kompetitiven Antagonisten (pA2-Wert) kann mit Hilfe des Schild-Plots ermittelt werden.

Beispielsweise verdrängt Atropin als kompetitiver Antagonist Acetylcholin von seiner Bindungsstelle im aktiven Zentrum der Muskarinischen Acetylcholinrezeptoren. Curare, das indianische Pfeilgift, welches auch zur Muskelrelaxation bei Operationen verwendet wird, wirkt durch eine kompetetive Hemmung der nikotinischen Acetylcholinrezeptoren an den muskulären Endplatten.