Naloxon

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Naloxon ist ein Antagonist von Medikamenten der Opioid-Gruppe. Naloxon gehört mit Naltrexon (Nemexin^®) zu den reinen Opioidantagonisten, sie wirken als kompetitive Antagonisten an allen Opioidrezeptoren. Damit heben sie die Wirkungen, die durch Opioide verursacht werden, teilweise oder ganz auf. Naloxon ist für den Humangebrauch als Medikament zugelassen (Narcanti^®).

Naloxon hat eine Wirkdauer von etwa zwei Stunden und wirkt damit kürzer als die meisten Opioide. Daher muss es gegebenenfalls auch nachinjiziert werden, da es sonst zu einem Rebound-Effekt kommen kann.

Naloxon in Kombination mit Tilidin

Naloxon unterliegt einem hohen First-Pass-Effekt, was dazu führt, dass es bei oraler Anwendung seine antagonistische Wirkung nicht entfalten kann. Bei Patienten mit Leberschaden wird Naloxon nicht mehr größtenteils bei der ersten Leberpassage abgebaut und schwächt so die Wirkung des Tilidins. Bei missbräuchlicher parenteraler Anwendung wird Naloxon ebenfalls nicht abgebaut und entfaltet seine Wirkung: Tilidin bleibt ohne Wirkung. Gleiches gilt für eine missbräuchliche orale Überdosierung (Die Leberenzyme sind gesättigt und es kann nicht mehr alles Naloxon während der ersten Passage eliminiert werden). Aus diesem Grund unterliegt diese Kombination nicht dem Betäubungsmittelgesetz und wird unter dem Handelsnamen Valoron N^® vertrieben.

Anwendungsgebiete

• Notfallmaßnahme bei Opioid-Überdosierung
• Aufhebung einer übermäßigen Opioid-Wirkung in der Anästhesie

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