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Oxaliplatin
Oxaliplatin (Handelsname Eloxatin®, Hersteller sanofi-aventis) ist ein zytostatisch wirksamer Arzneistoff aus der Gruppe der Platin-Derivate. Es ist in Kombination mit 5-Fluoruracil (5-FU) und Folinsäure (FS) zur Therapie des kolorektalen Karzinoms zugelassen (FOLFOX-Schema). Weiteres empfehlenswertes Fachwissen
ChemieOxaliplatin ist eine antineoplastische Substanz und gehört zu einer neuen Klasse von Platinderivaten, bei denen das Platinion mit einem 1,2-Diaminocyclohexyl-Liganden (kurz DACH-Ligand) und einer Oxalat-Gruppe komplexiert ist. Oxaliplatin ist ein reines Enantiomer, das cis-[oxalato(trans-l-1,2-Diaminocyclohexan)platin]. PharmakologieWirksamkeitDie Wirksamkeit der Kombinationstherapie aus Oxaliplatin mit 5-Fluoruracil/Folinsäure (5-FU/FS) ist in zahlreichen Studien belegt. Oxaliplatin ist in allen Leitlinien zur Therapie des kolorektalen Karzinoms für die jeweiligen Indikationsgebiete mit höchster Empfehlungsstufe enthalten. Aktuelle Studien deuten darauf hin, dass eine zusätzliche Kombination mit dem monoklonalen Antikörper Bevacizumab die Überlebensraten weiter deutlich verbessern kann. AnwendungOxaliplatin wird in Kombination mit 5-Fluorouracil und Folinsäure angewendet und ist zugelassen bei Erwachsenen
Eine übliche Kombination ist das FOLFOX4-Schema mit einer Oxaliplatin-Infusion am ersten Tag und anschließender Dauerinfusion von 5-Fluoruracil über zwei Tage. WirkmechanismusDer Wirkmechanismus von Oxaliplatin ist noch nicht abschließend geklärt. Neuere Untersuchungen zeigen, dass im Körper entstehenden Stoffwechselprodukte, ähnlich wie bei Cis- oder Carboplatin, mit der DNA interagieren und Quervernetzungen in und zwischen den DNA-Strängen bilden. Der 1,2-Diaminocyclohexyl-Ligand (DACH-Ligand) beeinflusst die Fähigkeit der Zelle, DNA-Platin-Addukte zu tolerieren. Hierauf beruht der Unterschied in der Wirkung von Oxaliplatin und Cis-/Carboplatin. Die DACH-Platin-Addukte, die aus Oxaliplatin gebildet werden, hemmen die DNA-Synthese stärker, als die Cis-Diamino-Platin-Addukte, die aus Cis- und Carboplatin gebildet werden. NebenwirkungenDie häufigsten Nebenwirkungen von Oxaliplatin in Kombination mit 5-Fluorouracil und Folinsäure sind Durchfall, Übelkeit, Erbrechen und Entzündungen der Schleimhäute, Veränderungen des Blutbilds und periphere-sensorische Neuropathie(n) (neurologische Missempfindungen). Letztere ist häufig dosislimitierend. Entwicklung
Quellen
Kategorien: Arzneistoff | Platinverbindung |
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Dieser Artikel basiert auf dem Artikel Oxaliplatin aus der freien Enzyklopädie Wikipedia und steht unter der GNU-Lizenz für freie Dokumentation. In der Wikipedia ist eine Liste der Autoren verfügbar. |