Paliperidon

Paliperidon (Handelsname Invega^®; Hersteller Janssen Pharmaceutica) ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der atypischen Neuroleptika, welcher von der Europäischen Zulassungsbehörde im Jahr 2007 die Zulassung für die Behandlung der Schizophrenie erhalten hat. Es handelt sich um den aktiven Hauptmetaboliten
9-Hydroxyrisperidon des Antipsychotikums Risperidon.^[1]

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Klinische Angaben

Paliperidon ist keine eigentliche Neuentwicklung. Es handelt sich um den aktiven Hauptmetaboliten des Neuroleptikums Risperidon; das heißt im menschlichen Organismus bildet sich nach Einnahme von Risperidon dessen Abbauprodukt Paliperidon, welches noch pharmakologisch wirksam ist.

Hinsichtlich der erwünschten und unerwünschten Wirkungen gleicht Paliperidon weitgehend dem Risperidon. Die empfohlene Dosis beträgt 3–12 mg täglich.

Das Handelspräparat Invega^® weist eine besondere Galenik (OROS Osmotic-controlled release oral-delivery system) auf, die eine gleichmäßige Wirkstofffreisetzung über 24 Stunden gewährleisten soll.^[2] Ein Steady state-Gleichgewicht würde sich angesichts der Halbwertszeit ohne diese spezielle Galenik rasch ausbilden. Das OROS-System wird unverdaut wieder ausgeschieden und kann zu gefährlichen Darmkomplikationen führen.^[3]

Pharmakologische Eigenschaften

Sonstige Informationen

Chemische- und pharmazeutische Informationen

Paliperidon ist chiral und als Racemat (±)-Paliperidon im Handel. Es gehört zur Gruppe der Benzisoxazol-Derivaten. Paliperidon ist kaum löslich in 0, 1 N HCl und Dichlormethan; praktisch unlöslich in Wasser, 0, 1 N NaOH und Hexan; und wenig löslich in N,N-Dimethylformamid.^[4]

Pharmazeutische Hilfsstoffe

Invega^® Retardtabletten enthalten als pharmazeutische Hilfsstoffe:

3 mg Tablette, überzogener Tablettenkern

Macrogol 200 000, Natriumchlorid, Povidon (K29-32), Stearinsäure (Ph.Eur.), Butylhydroxytoluol (Ph.Eur.) E321, Eisen(III)-oxidhydroxid x H2O E172, Macrogol 7 000000, Eisen(III)-oxid E172, Hyetellose, Macrogol 3350, Celluloseacetat,

Farblack

Hypromellose, Titandioxid E171, Lactose-Monohydrat, Triacetin, Carnaubawachs

Drucktinte

Eisen(II,III)-oxid E172, Propylenglykol, Hypromellose^[5]

Studien

• Predominant Role of the 9-Hydroxy Metabolite of Risperidone in Elevating Blood Prolactin Levels (Am J Psychiatry 2005; 162:1010–1012) (PDF Free Full Text)

Literatur

• O. Benkert, H. Hippius: Kompendium der Psychiatrischen Pharmakotherapie. 5. Auflage. Springer, 2005, ISBN 3-540-21893-9.
• Brigitte Woggon: Behandlung mit Psychopharmaka: Aktuell und maßgeschneidert. Huber, Bern/Göttingen/Toronto/Seattle 2005, ISBN 3-456-83538-8
• Hermann J. Roth: Medizinische Chemie : Targets und Arzneistoffe ; 157 Tabellen. Dt. Apotheker-Verlag, Stuttgart 2005, ISBN 3-7692-3483-9

Einzelnachweise

1. ↑ INVEGA^®:Zusammenfassung des EPAR für die Öffentlichkeit (PDF)
2. ↑ OROS® technology by ALZA
3. ↑ Paliperidon (Invega^®) bei Schizophrenie arznei-telegramm 2007;38(8):73-4.
4. ↑ INVEGA^® (paliperidone) Extended-Release Tablets Prescribing Information (PDF)
5. ↑ Invega^® Fachinformation von Janssen-Cilag

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