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Pegaptanib
Pegaptanib (ein Akronym aus dem engl. PEGylated aptamer inhibitor[1]) ist ein VEGF-Inhibitor, der als Arzneistoff zur Behandlung der feuchten altersabhängigen Makula-Degeneration (AMD) eingesetzt wird. Pegaptanib ist ein PEGyliertes, 2'-Fluor-Pyrimidin und 2'-O-Methyl-Purin substituiertes 27mer RNA-Aptamer (NX1838)[2][3] und war im Dezember 2004 das erste von der FDA zugelassene Aptamer. Weiteres empfehlenswertes Fachwissen
EntwicklungEs wurde von der Firma EyeTech Pharmaceuticals, Inc. entwickelt und mittels einer Lizenz an Pfizer übertragen. Pfizer finanzierte die späten klinischen Studien und übernahm das Marketing. Von Pfizer wird der Wirkstoff unter dem Handelsnamen Macugen® vertrieben. WirkmechanismusEin Aptamer ist ein einzelner Nukleinsäure-Strang, der spezifisch an ein bestimmtes Target (Zielmolekül) bindet (Schlüssel-Schloss-Prinzip). Pegaptanib bindet spezifisch an VEGF-A165, ein extrazelluläres Protein, das eine wichtige Rolle in der Bildung neuer Blutgefäße (Angiogenese) und für die erhöhte Durchlässigkeit (Permeabilität) von Blutgefäßen spielt. Beides sind pathologisch wichtige Vorgänge bei dem Verlust der Sehkraft durch AMD. Durch das intravitreal, das heißt direkt in den Glaskörper des Auges, injizierte Aptamer soll die Gefäßneubildung (Neovaskularisation) gezielt gestoppt werden, indem der dafür verantwortliche Wachstumsfaktor VEGF (Vascular Endothelial Growth Factor) antagonisiert wird. EffektivitätNach den Ergebnissen verschiedener Studien, wird der Visusverlust „nur“ abgebremst, aber nicht aufgehalten[4]. Die Sehkraft wird nicht verbessert. Da Pegaptanib intravitreal appliziert, also in den Glaskörper injiziert werden muss, stellt sich für den Patienten die Frage, ob die Therapie einen Vorteil gegenüber der Laserkoagulation bietet[5]. Die Erfolgsraten sind ähnlich hoch wie bei einer Laserbehandlung mit einer photodynamischen Therapie[6]. DosierungPegaptanib wird in Dosen á 0,3 mg einmal in sechs Wochen intravitreal injiziert. NebenwirkungenBezüglich der Nebenwirkungen bei einer intravitrealen Injektion, siehe Hauptartikel intravitreal. Einzelnachweise
Kategorien: Nukleinsäure | Arzneistoff |
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Dieser Artikel basiert auf dem Artikel Pegaptanib aus der freien Enzyklopädie Wikipedia und steht unter der GNU-Lizenz für freie Dokumentation. In der Wikipedia ist eine Liste der Autoren verfügbar. |