Pioglitazon

Pioglitazon ist ein Insulin-Sensitizer, der als Arzneimittelwirkstoff bei nicht-insulinabhängiger Zuckerkrankheit (Diabetes mellitus Typ 2) in Form von Tabletten eingesetzt wird. Das Wirkprinzip ist eine Empfindlichmachung des Gewebes auf Insulin. Das körpereigene Insulin ist folglich wieder in der Lage erhöhte Blutzuckerspiegel zu senken.

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Anwendung

Bei übergewichtigen Patienten wird Pioglitazon in Kombination mit Metformin verwendet. Bei Patienten, die Metformin nicht vertragen oder bei denen Metformin kontraindiziert ist, kann Pioglitazon in Kombination mit einem Sulfonylharnstoff eingesetzt werden. Die Einnahme der Tabletten kann unabhängig von den Mahlzeiten erfolgen. Die Wirkung von Pioglitazon tritt nicht sofort ein, sondern ist erst nach etwa 4 Wochen vollständig ausgebildet.

Wirkmechanismus

In den Körperzellen aktiviert Pioglitazon im Zellkern den PPARg-Rezeptor (Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptor-gamma). Dieser Rezeptor ist an der Regulation verschiedener Mechanismen im Kohlenhydrat- und Fettstoffwechsel beteiligt. Die Aktivierung dieses Rezeptors erhöht die Sensitivität der Zellen von Leber, Muskulatur und Fettgewebe für Insulin. Fettbausteine und Glukose werden dadurch vermehrt in die Zellen aufgenommen und verstoffwechselt. In der Leber verringert sich die Neubildung von Glukose.

Der Blutzuckerspiegel sinkt sowohl in nüchternem Zustand als auch nach den Mahlzeiten ab. Auch erhöhte Insulinkonzentrationen nach den Mahlzeiten werden gesenkt. Durch die verstärkte Wirkung vorhandenen Insulins benötigt der Körper nur noch geringere Mengen Insulin. Eine bestehende Insulinresistenz nimmt durch die Gabe von Pioglitazon daher ab.

Der Wirkstoff Pioglitazon verringert, nach dem gleichen Mechanismus wie alle Glitazone, die Insulinunempfindlichkeit (Insulinresistenz) des Fettgewebes, der Muskulatur und der Leber und senkt so den Blutzuckerspiegel. Außerdem kann Pioglitazon die Zuckerproduktion in der Leber verringern und die Zuckerverwertung im Körper, beispielsweise in der Muskulatur, verbessern. Dadurch wird zusätzlich der Zuckerstoffwechsel optimiert.

Neben der Verbesserung der Wirkung des körpereigenen Insulins verstärkt Pioglitazon auch die Wirkung von zugeführtem Insulin. Der Wirkungseintritt des Pioglitazon, der bei Einzeltherapie etwa zwei bis drei Wochen auf sich warten lässt, tritt in der Kombination mit Insulin wesentlich schneller ein. Bei Einnahme von Pioglitazon muss der Patient teilweise seine Insulindosis um bis zu 30 Prozent senken, um Unterzuckerungen vorzubeugen. Manchnal ist es sogar möglich, das Insulin ganz abzusetzen. Allerdings darf die Umstellung auf die Kombination nur unter Kontrolle eines in der Behandlung von Diabetes erfahrenen Arztes und mit sehr häufigen Nachuntersuchungen geschehen^[1].

Gegenanzeigen

Patienten mit Leberfunktionsstörungen oder schweren Einschränkungen der Nierenfunktion, sowie bei Dialysepatienten, dürfen Pioglitazon nicht angewenden. Außerdem dürfen Patienten mit Herzinsuffizienz, also Herzschwäche, Pioglitazon nicht erhalten. Das gilt auch, wenn die Herzschwäche in der Vergangenheit vorlag.

Die Anwendung von Pioglitazon in Kombination mit Insulin ist keine Kontraindikation mehr. Die Zulassung in der Kombinationstherapie ist bereits erfolgt.

Es gibt keine Erfahrungen mit der Anwendung von Pioglitazon bei schwangeren Frauen und stillenden Müttern. Der Einsatz der Substanz bei diesen Patientinnen muss daher unterbleiben. Für die Anwendung von Pioglitazon bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren gibt es bislang ebenfalls keine ausreichende Erfahrung. Pioglitazon sollte deshalb auch bei dieser Altersgruppe nicht eingesetzt werden.

Nebenwirkungen

Die verstärkte Aufnahme von Fettbausteinen aus dem Blut hat die unerwünschte Folge, dass vermehrt Körperfett und Fettgewebe gebildet wird und so Übergewicht resultiert. Das Körpergewicht kann daher während einer Behandlung mit Pioglitazon ansteigen. Regelmäßige Gewichtskontrollen sind daher erforderlich. Über einem Anstieg des Körpergewichts sollte auch der Arzt informiert werden. Außerdem kann durch Pioglitazon die Wassermenge im Körper ansteigen und auch eine verstärkte Wassereinlagerungen im Gewebe auftreten.

Referenzen:

1. ↑ medikamente.onmeda.de

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