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Risperidon
Risperidon ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Neuroleptika, die in der Psychiatrie als Antipsychotikum verwendet werden. Unter den umsatzstärksten Arzneimitteln Deutschlands belegte das Risperidon-haltige Präparat Risperdal® im Jahr 2005 den sechsten Platz[1]. Risperidon wird häufig als Atypisches Neuroleptikum bezeichnet, da die Nebenwirkungen auf das extrapyramidalmotorische System geringer sein sollen als bei anderen Neuroleptika. Es gibt Studien, die versuchen dies zu belegen[2], aber auch Studien, in denen dies zur Diskussion gestellt wird[3]. Zugelassen ist Risperdal in Deutschland ab 16 Jahren. Nur im Indikationsgebiet ,,Verhaltensstörungen bei Intelligenzminderung‘‘ können auch Kinder ab 5 Jahren behandelt werden.
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PotenzDie neuroleptische Potenz von Risperidon wird mit etwa dem 50-fachen derjenigen des Chlorpromazins angegeben. Der Wirkstoff zählt demnach zu den hochpotenten Neuroleptika, vergleichbar mit Flupentixol, Fluspirilen oder Olanzapin. Chemische StrukturRisperidon ist ein Benzisoxazol-Derivat und strukturverwandt mit Ziprasidon, im weiteren Sinne auch mit Aripiprazol. PharmakodynamikDie vermutlich wesentlich für die antipsychotische Wirkung von Risperidon verantwortliche D2-Affinität beträgt ca. 1/3 derjenigen von Haloperidol. Der 5-HT2-Antagonismus ist bei Risperidon deutlich stärker ausgeprägt als die Wirkung auf Dopamin-Rezeptoren, was Konsequenzen für die psychotische Negativsymptomatik, aber auch für die Nebenwirkungen bei Kombinationstherapie hat. Zusätzlich wirkt Risperidon als Antagonist an Noradrenalin-alpha2 (bewirkt Blutdruckerhöhung) und Histamin-H1-Rezeptoren (Mundtrockenheit, Müdigkeit).[4] Unerwünschte WirkungenRisperidon führt seltener zu Parkinson-Symptomen als die "klassischen" Substanzen (Butyrophenone oder Phenothiazine). Allerdings ist die EPMS-auslösende Wirkung nicht Null, sondern soll z.B. der von Flupentixol vergleichbar sein.[5] Risperidon besitzt noch andere Störeffekte, die der Compliance abträglich sein können, etwa Gewichtszunahme oder Erhöhung des Serum-Prolaktinspiegels. Es wirkt insgesamt kaum sedierend. Die Kombinationstherapie mit Risperidon und anderen Psychopharmaka (s.u.) erhöht tendenziell die Inzidenz und das Ausmaß unerwünschter Wirkungen. Besonders riskant ist die Kombination mit Diuretika wie Furosemid bei alten Patienten [6]) IndikationenRisperidon ist zur Therapie schwerer und chronischer schizophreniformer und schizoaffektiver Störungen zugelassen. Es kann darüber hinaus zur Behandlung manischer Phasen verwendet werden. Außerdem kann es sehr wirksam bei aggressiven Verhaltensstörungen sein. Es besitzt keine nachgewiesene phasenprophylaktische Wirkung. Es wird außerdem bei Zwangserkrankungen eingesetzt [7] KontraindikationenAbsolute KontraindikationenHyperprolaktinämien schließen die Anwendung von Risperidon aus, sofern sie nicht arzneimittelbedingt (d.h. mittels Absetzen des verursachenden Präparats reversibel) sind. Relative KontraindikationenZu den Zuständen, bei denen Risperidon nur mit besonderer Vorsicht verabreicht werden darf, zählen QT-Strecken-Verlängerungen im EKG (bestimmte Herzerkrankungen), da die Substanz potenziell QT-verlängernd wirkt. Demenzen stellen ebenfalls eine Anwendungsbeschränkung dar, da unter Risperidon bei demenzkranken älteren Patienten die Sterblichkeit steigt.[8] Eine amerikanische Studie mit älteren Patienten zeigte, dass das Risiko zerebro-vaskulärer Ereignisse (TIA, Hirninfarkt) im Vergleich zur Applikation eines Placebopräparates signifikant steigt. KombinationstherapieRisperidon wird mitunter in Kombination mit weiteren Pharmaka zur Behandlung anderer psychischer Störungen als Schizophrenie und Manie eingesetzt (Augmentation).
Handelspräparate, DosierungRisperidon ist in Deutschland und Österreich unter dem Markennamen Risperdal® im Handel. Da Ende 2007 der Patentschutz in Deutschland ausgelaufen ist, sind zahlreiche Generika auf dem deutschen Markt erhältlich, die in Österreich schon seit geraumer Zeit unter dem Namen Risperidon im Handel sind. Seit 2002 ist unter der Bezeichnung Risperdal CONSTA® eine Zubereitung zur parenteralen Anwendung mit verzögerter Freisetzung erhältlich - das erste atypische Depot-Neuroleptikum. Die empfohlene orale Tagesdosis beträgt 2-6 mg, sie kann in bestimmten Fällen aber bis auf 16 mg gesteigert werden, wobei mit verstärkten Nebenwirkungen zu rechnen ist und der Nutzen gegen das Nebenwirkungsspektrum unbedingt abgewogen werden muss. Für Risperdal CONSTA® werden Dosen von 25-50 mg alle 2 Wochen als Injektion tief i.m. in den Glutealmuskel (Gesäßmuskel) empfohlen.[13] Siehe auch
Quellenangaben
Literatur
Kategorien: Chemische Verbindung | Antipsychotikum | Arzneistoff |
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Dieser Artikel basiert auf dem Artikel Risperidon aus der freien Enzyklopädie Wikipedia und steht unter der GNU-Lizenz für freie Dokumentation. In der Wikipedia ist eine Liste der Autoren verfügbar. |