Rivastigmin

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Rivastigmin wird als Arzneistoff zur symptomatischen Behandlung der leichten bis mittelschweren Alzheimerschen Krankheit eingesetzt. Der Wirkstoff wird als Tartrat unter dem Handelnamen Exelon^® von Novartis vermarktet. Die freie Base ist seit Juli 2007 in Form eines Transdermalen Therapeutischen Systems als ExelonPatch^® von der US-Zulassungsbehörde zugelassen. Die Zulassung stützt sich auf die IDEAL-Studie (Investigation of transDermal Exelon in ALzheimer’s Disease). Die Resultate dieser Studie zeigten, dass sowohl die tägliche Anwendung eines Pflasters (9, 5mg/Tag) als auch die orale Einnahme (2x6 mg/Tag) die kognitiven Fähigkeiten im Vergleich zu Placebo signifikant verbessert. Nebenwirkungen wie Übelkeit und Erbrechen traten bei transdermaler Anwendung dreimal weniger häufig auf als nach Einnahme der Kapseln. ^[1]

Pharmakotherapeutisch gehört der Wirkstoff in die Gruppe der Cholinesterasehemmer. Rivastigmin hemmt die Acetylcholinesterase und die Butyrylcholinesterase vom Carbamat-Typ, von dem angenommen wird, dass er die cholinerge Neurotransmission durch Verlangsamung des Abbaus von Acetylcholin fördert, welches von funktionell intakten cholinergen Neuronen freigesetzt wird. Aus diesem Grund kann Rivastigmin die bei der Alzheimer-Krankheit auftretenden cholinerg vermittelten kognitiven Defizite günstig beeinflussen. In der Wirkung ist das Arzneimittel weitgehend ähnlich dem Donepezil, zeigte aber in der sogenannten EXCEED-Studie (Exelon versus Donepezil) in sekundären Analyseergebnissen wie der Alltagskompetenz und im klinischen Gesamturteil bessere Werte, andererseits aber auch stärkere Nebenwirkungen. Das Nebenwirkungsprofil der transdermalen Darreichungsform ist bei zu den oralen Formen vergleichbarer Wirksamkeit als deutlich günstiger anzusehen.^[2]

Einzelnachweise

1. ↑ Exelon® Patch (rivastigmine transdermal system)Initial U.S. Approval: April 21, 2000 (PDF)
2. ↑ Pharmacokinetics of a Rivastigmine Transdermal Patch Formulation in Healthy Volunteers: Relative Effects of Body Site Application

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