Solifenacin

Solifenacin ist ein Arzneistoff der pharmakotherapeutischen Gruppe der Urologischen Spasmolytika zur Behandlung von Symptomen der überaktiven Blase (overactive bladder, OAB).

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Chemie

Solifenacin findet als Solifenacinsuccinat pharmazeutische Anwendung.

Pharmakologie

Anwendungsgebiete und klinische Wirkungen

Solifenacin ist zur symptomatischen Behandlung der Dranginkontinenz oder der Pollakisurie und des imperativen Harndrangs, wie sie bei Patienten mit dem Syndrom der überaktiven Blase auftreten können, zugelassen.

Wirkmechanismus

Solifenacin ist ein kompetitiver, spezifischer, cholinerger Rezeptorantagonist. Die Harnblase wird von parasympathischen, cholinergen Nerven innerviert. Acetylcholin bewirkt über Muskarinrezeptoren, hauptsächlich über den Subtyp M3, eine Kontraktion der glatten Muskulatur des Musculus detrusor. Solifenacin hemmt den Muscarinrezeptor vom Subtyp M3 kompetitiv und spezifisch, da es nur eine geringe oder keine Affinität zu verschiedenen anderen Rezeptoren und Ionenkanälen aufweist.

Unter Berücksichtigung der nachfolgenden Studienergebnisse, kann man die Aussage "nur eine geringe oder keine Affinität zu verschiedenen anderen Rezeptoren und Ionenkanälen" jedoch bezweifeln:

In der Veröffentlichung von Hegde, S.S. und Mitarbeitern (2004); 5(1):40-49 wird berichtet, dass eine ca. zwölffach bessere Bindung von Solifenacin an menschliche M3- als an M2-Muscarinerge Rezeptoren stattfindet. Das Verhältnis gegenüber M1-Rezeptoren liegt bei ca. 2,5. Günstigere Ergebnisse aus Tierversuchen sind auf den Menschen nicht übertragbar. Dieser Meinung ist jedenfalls das Bundesministerium für Arzneimittel und Medizinprodukte (BfArM), das Solifenacin KEINE M3-Selektivität zugesprochen hat (Stand August 2004). Bislang hat das BfArM ausschließlich dem Wirkstoff Darifenacin im Reagenzglas (in vitro) eine M3-Selektivität zugesprochen, allerdings mit dem Hinweis, dass bisher nicht geklärt ist, ob dies überhaupt ein klinischer Vorteil sei (Stand Dezember 2004).

Die Aussage, dass "Solifenacin nur eine geringe oder keine Affinität zu verschiedenen anderen Rezeptoren und Ionenkanälen aufweist", erscheint angesichts dieser Datenlage als schwer nachvollziehbar.

Nebenwirkungen

Aufgrund der pharmakologischen Wirkung von Solifenacin können anticholinerge Nebenwirkungen von in der Regel leichtem bis mittlerem Schweregrad hervorgerufen werden. Die Häufigkeit ist dosisabhängig.

Die am häufigsten beschriebene Nebenwirkung, die im Vorkommen aber deutlich unter dem anderer Anticholinergika liegt, ist Mundtrockenheit, die unter der Dosis von 5mg Solifenacin täglich bei etwa 11% der Patienten auftritt. Außerdem treten in sehr geringerem Ausmaß anticholinerge Nebenwirkungen wie z.B. Obstipation, Übelkeit, Bauchschmerzen, Verschwommenes Sehen etc. auf.

Die Aussage, dass "die am häufigsten beschriebene Nebenwirkung, Mundtrockenheit, deutlich seltener als unter anderen Anticholinergika" auftritt, darf an dieser Stelle diskutiert werden:

Den höchsten medizinisch-wissenschaftlichen Stellenwert haben klinische Studien, die unterschiedliche Wirkstoffe direkt miteinander vergleichen. So wurden in einer aktuellen klinischen Studie Solifenacin (beide zugelassenen Dosierungen gemeinsam ausgewertet) mit einem retardierten Anticholinergikum direkt verglichen (Chapple et al, 2005, European Urology, Articel in Press). Unter Solifenacin berichteten mehr Patienten über Mundtrockenheit als unter der Vergleichssubstanz (30% vs. 24%). Das gleiche gilt für Verstopfung (6,4% vs. 2,5%). Sehstörungen traten seltener unter Solifenacin auf (0,7% vs. 1,7%).

Wechselwirkungen

Keine klinisch relevanten Wechselwirkungen bekannt.

Solifenacin wird in Deutschland unter den Markennamen Vesikur^® vertrieben. Es unterliegt der ärztlichen Verschreibungspflicht.

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