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TetrabenazinTetrabenazin ist ein Arzneistoff, der in Deutschland seit Februar 2007 für die Behandlung der Chorea Huntington und von mittelschweren bis schweren Spätdyskinesien zugelassen ist[1] [2], und bereits davor als so genanntes Orphan-Arzneimittel für die Behandlung dieser und einiger weiterer seltener Bewegungsstörungen verordnet wurde bzw. wird. In Deutschland, Dänemark und Kanada wird es unter dem Markennamen Nitoman® vertrieben. Entwickelt wurde es in den 1950er Jahren. Seine Wirkung entfaltet es über die Förderung des frühen Stoffwechselabbaus des Neurotransmitters Dopamin. Weiteres empfehlenswertes Fachwissen
Klinische WirkungTetrabenazin wird eingesetzt, um Hyperkinesen (motorische Überbewegungen) zu lindern (nicht zu heilen).[3] Hier sind vor allem zu nennen:
Die Dosiseinstellung sollte langsam einschleichend erfolgen. Die gleichzeitige Einnahme von MAO-Hemmern ist kontraindiziert. Das Nutzen-Risikoprofil wird nach einer kritischen Übersichtsarbeit als negativ erachtet.[4] PharmakologiePharmakodynamikTetrabenazin (Kürzel TBZ) wirkt als potenter VMAT-Hemmer.[5] Von klinischer Bedeutung ist seine Eigenschaft, die Dopamin-Ressourcen im ZNS zu verarmen und damit dessen Verfügberkeit als Neurotransmitter im synaptischen Spalt zu reduzieren. In seiner VMAT inhibitierenden Eigenschaft ähnelt TBZ dem Reserpin, wenngleich der Wirkmechanismus im Detail nicht identisch zu sein scheint.[5] Die stärkste VMAT-Affinität hat das Stereoisomer mit 3R,11bR-Konfiguration. Zusätzlich wirkt TBZ als Antagonist von Dopamin-Rezeptoren.[5] 11C-markiertes TBZ kann als PET-Radioligand verwendet werden. PharmakokinetikTBZ unterliegt einem starken First-Pass-Effekt. Der aktive Hauptmetabolit ist das Hydroxy-Analogon Dihydrotetrabenazin (DTBZ).[6] Siehe auchSalsolin Quellen
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Dieser Artikel basiert auf dem Artikel Tetrabenazin aus der freien Enzyklopädie Wikipedia und steht unter der GNU-Lizenz für freie Dokumentation. In der Wikipedia ist eine Liste der Autoren verfügbar. |