Ticlopidin

Ticlopidin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Blutgerinnungshemmer (Thrombozytenaggregationshemmer).

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Substanzklasse

ADP-Hemmer aus der Gruppe der Thienopyridinderivate (vgl. Clopidogrel)

Handelsname

Tiklyd^®

Wirkungsweise

Thienopyridinderivate binden irreversibel an den P2-Rezeptor der Thrombozyten. Hierdurch wird die Aktivitässteigerung aktivierter Thrombozyten sowie die Aktivierung noch inaktiver Thrombozyten durch ADP, welches von aktivierten Thrombozyten selbst ausgeschüttet wird, gehemmt. Die ADP-Blockade bewirkt über einen intrazellulären Mechanismus eine indirekte Hemmung des Glycoprotein IIb/IIIa-Komplexes (vgl. GPIIb/IIIa-Antagonisten, Tirofiban), der für die Bindung von Fibrinogen verantwortlich ist, und somit eine Verminderung der Vernetzung von Thrombozyten zu Thromben. Entstehende Thromben sind unter Behandlung mit Ticlopidin (ebenso Clopidogrel) kleiner und strukturell lockerer, so dass sie vom Blutstrom leichter aufgelöst und weggespült werden können. Beobachtete Thromben unter Therapie waren zu klein, um zu einem Gefäßverschluss führen zu können.

Ticlopidin und Clopidogrel unterscheiden sich in ihrer Molekülstruktur nur um eine Seitengruppe, Ticlopidin kann jedoch als Vorläufersubstanz von Clopidogrel verstanden werden, welches heute in Form von Iscover(R) oder Plavix(R) deutlich häufiger zum Einsatz kommt als das ältere Präparat Tiklyd^®.

Indikation

Gerinnungshemmung nach Myokardinfarkten, Prophylaxe bei bekannter KHK, Prophylaxe nach Ballon-Dilatation oder Stent-Einlage

Nebenwirkungen

Gelegentlich: Blutbildveränderungen, Neutropenie, Agranulozytose, Schwindel, Kopfschmerzen, Schwäche, Appetitlosigkeit, Unwohlsein, Ohrensausen, Herzklopfen, Schlaflosigkeit, depressive Verstimmung

Selten: Thrombozytopenie, Panzytopenie, medulläre Aplasien, Leukozytopenie (BB-Kontrolle, Blutungsneigung, Infektanfälligkeit!) Diarrhö, Übelkeit, allergische Reaktionen, allergische Vaskulitis, Lupus Erythematodes, Leberfunktionsstörung, Erhöhung von Cholesterin und Triglyceriden um ca. 10%.

Wechselwirkungen

Konzentrationsminderung im Blut durch Antacida, Steigerung durch Cimetidin. Senkung der Digoxinkonzentration bei gleichzeitiger Einnahme durch Ticlopidin um 20-30%. Ticlopidin wird über das Cytochrom P450-System abgebaut, daher Beeinflussung der Halbwertszeiten all jener Medikamente, die über das gleiche System metabolisiert werden (z.B. Sedativa, Hypnotika, Theophyllin, Phenytoin).

Kontraindikationen

Kinder, Schwangerschaft und Stillzeit, bekannte Blutbildveränderungen, hämorrhagische Diathese, akute GI-Blutung.

Quellen

Küttler: Kurzlehrbücher "Allgemeine Pharmakologie und Toxikologie" sowie "Spezielle Pharmakologie", jeweils 18. Auflage

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