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Tigecyclin
Das halbsynthetische Antibiotikum Tigecyclin ist der erste Vertreter aus der Klasse der Glycylcycline, Derivaten der Tetracycline, die in 9-Position am D-Ring eine Glycylamidogruppe tragen. Tigecyclin umgeht zwei wichtige Resistenzmechanismen: die Effluxpumpe und ribosomale Schutzmechanismen. Das sehr breite Wirkungsspektrum umfasst grampositive, gramnegative, atypische und multiresistente Keime. Der Wirkstoff wird auch bei schweren Infektionen zur Monotherapie eingesetzt. Weiteres empfehlenswertes Fachwissen
IndikationTigecyclin ist indiziert bei:
Tigecyclin ist nicht indiziert bei Pseudomonas aeruginosa. ApplikationTigecyclin wird intravenös appliziert. Man beginnt mit einer Initialdosis von 100 mg, anschließend 50 mg alle 12 Stunden. WirkmechanismusTigecyclin wirkt grundsätzlich wie klassische Tetracycline, bindet aber mit fünfach höherer Affinität an Ribosomen und bewirkt somit, dass Protektionsproteine unwirksam werden. Tigecyclin wird nicht von der Effluxpumpe aus der Zielzelle heraustransportiert und wirkt somit auch gegen Erreger, die gegen andere Wirkstoffe bereits resistent sind. MetabolismusWeniger als 20% werden metabolisiert, die Halbwertzeit beträgt 42 Stunden. 60% werden über Galle und Faeces, 33% über den Urin ausgeschieden. NebenwirkungenFür Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren existieren noch keine Studien; erste Hinweise deuten eine verzögerte Knochenbildung an. Übelkeit und Erbrechen treten signifikant häufiger auf als in Vergleichsgruppen. Die Nebenwirkung ist dosisabhängig, deshalb wird empfohlen, die Tagesdosis auf zwei Gaben zu verteilen. WechselwirkungTigecyclin wird nicht über das Cytochrom-P450-System metabolisiert, was sich positiv auf mögliche Wechselwirkungen aufwirkt. In vitro konnte kein Antagonismus zu anderen Antibiotikagruppen festgestellt werden. Bei gleichzeitiger Gabe von Warfarin müssen die Blutgerinnungsparameter kontrolliert werden. Die Wirksamkeit oraler Kontrazeptiva kann beeinträchtigt sein. |
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Dieser Artikel basiert auf dem Artikel Tigecyclin aus der freien Enzyklopädie Wikipedia und steht unter der GNU-Lizenz für freie Dokumentation. In der Wikipedia ist eine Liste der Autoren verfügbar. |