Tranexamsäure

Tranexamsäure (englisch tranexamic acid; Handelsname Cyclokapron; Hersteller Pharmacia & Upjohn) ist eine Substanz, die in der Medizin zur Hemmung des Fibrinolysesystems verwendet wird. Der Wirkungsmechanismus beruht dabei auf einer Blockade der Plasminbildung durch Hemmung der proteolytischen Aktivität der Plasminogenaktivatoren, damit resultiert letztendlich eine Hemmung der Gerinnselauflösung (Fibrinolyse). Es wird daher als Antifibrinolytikum (Fibrinolysehemmer) bezeichnet.

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Herkunft und Herstellung

Tranexamsäure ist ein synthetischer Stoff, der dem Lysin ähnelt.

Wirkungsmechanismus

Tranexamsäure blockiert den Lysinbindungsplatz am Fibrinolyseenzym Plasmin, der für die Fibrinbindung des Plasmins essentiell ist. Die normale Wirkung des Plasmin, Gerinnsel aufzulösen (Fibrinolyse) wird somit blockiert. Bei niedriger Dosis wirkt Tranexamsäure als kompetitiver Hemmer des Plasmins, bei hohen Dosierung als nicht-kompetitiver Hemmer.

Pharmakokinetik

Aufnahme und Bioverfügbarkeit

Tranexamsäure ist nach peroraler Gabe zu 30-50 % bioverfügbar. Das Verteilungsvolumen beträgt 9-12 L. Die Halbwertszeit ist 2 Stunden.

Verstoffwechselung (Metabolismus)

Tranexamsäure wird nur sehr geringfügig in der Leber verstoffwechselt. Als Stoffwechselprodukte haben sich Carboxylsäure (1 % der verabreichten Dosis) und die acetylierte Form von Tranexamsäure (0,1 % der verabreichten Dosis) im Urin vorfinden lassen.

Ausscheidung (Elimination)

Die Ausscheidung erfolgt zu 95 % über die Nieren und Harnwege (renale Elimination).

Wechselwirkungen (Interaktionen)

Faktor XI. Bei gemeinschaftlicher Verabreichung von Tranexamsäure und Faktor IX wird ein erhöhtes Thromboserisiko beobachtet.

Anwendungsgebiete

Erwachsene

Zahnextraktion oder Zahnfleischblutungen bei Hämophilie. Zur Verhinderung oder Linderung von Blutungen.

Generalisierte und/oder lokale Hyperfibrinolyse. Minderung der Hyperfibrinolyse entstanden entweder durch Überschuss an Plasmin (Hyperplasminämie) oder als Folge einer thrombolytischen Behandlung mit beispielsweise Streptokinase. Eine erhöhte lokale Fibrinolyse kann bei Prostataoperationen und Operationen an den Harnwegen, bei rezidivierenden Blutungen des Gastrointestinaltraktes, bei Colitis ulcerosa, bei essentieller oder IUP-induzierter Hypermenorrhoe (vermehrter Monatsblutung), bei Nasenbluten und nach Zahnextraktion bei Patienten mit Gerinnungsstörungen (Koagulopathien) auftreten.

Gegenmittel (Antidot) für Fibrinolytika. Tranexamsäure findet als Antidot (Gegenmittel) bei der Blockierung von Fibrinolytika wie Streptokinase eine weitere Anwendung. Alternativ gibt man hier auch den Proteinaseinhibitor (Antiplasmin) Aprotinin (Trasylol®).

Hereditäres Angioödem (HAE).

Kinder und Jugendliche

Zahnextraktion oder Zahnfleischblutungen bei Hämophilie. Zur Verhinderung oder Linderung von Blutungen.

Generalisierte und/oder lokale Hyperfibrinolyse. Minderung der Hyperfibrinolyse entstanden entweder durch Überschuss an Plasmin (Hyperplasminämie) oder als Folge einer thrombolytischen Behandlung mit beispielsweise Streptokinase. Eine erhöhte lokale Fibrinolyse kann bei Prostataoperationen und Operationen an den Harnwegen, bei rezidivierenden Blutungen des Gastrointestinaltraktes, bei Colitis ulcerosa, bei essentieller oder IUP-induzierter Hypermenorrhoe (vermehrter Monatsblutung), bei Nasenbluten und nach Zahnextraktion bei Patienten mit Gerinnungsstörungen (Koagulopathien) auftreten.

Gegenmittel (Antidot) für Fibrinolytika. Tranexamsäure findet als Antidot (Gegenmittel) bei der Blockierung von Fibrinolytika wie Streptokinase eine weitere Anwendung. Alternativ gibt man hier auch den Proteinaseinhibitor (Antiplasmin) Aprotinin (Trasylol®).

Hereditäres Angioödem (HAE).

Dosis und Verabreichung

Erwachsene

Zahnentfernung bei Hämophilie. 10 mg/kg Körpergewicht pro Einzeldosis langsam intravenös (oder als Infusion) vor Zahnextraktion. 25 mg/kg Körpergewicht Tagesdosis peroral aufgeteilt in 3-4 Einzeldosen. Alternativ können 25 mg/kg Körpergewicht pro Einzeldosis in 3 bis 4 Einzeldosen peroral am Tag vor Zahnextraktion verabreicht werden.

Die Standarddosis bei lokaler Fibrinolyse ist 1-2 Ampullen langsam intravenös (0,5-1 g Tranexamsäure) am besten als Kurzinfusion über 10 Minuten oder 2-3 Filmtabletten jeweils zwei- bis dreimal täglich. Bei schwerer generalisierter Fibrinolyse wird 1 g (2 Ampullen ) langsam i.v. alle 6-8 Stunden entsprechend 15 mg/kg Körpergewicht verabreicht.

Auf Grund der fast ausschließlich renalen Eliminierung der Substanz muss die Dosis bei Niereninsuffizienz vor allem bei längerer Anwendung reduziert werden, damit keine Akkumulation von Tranexamsäure im Plasma erfolgt. In Abhängigkeit vom Kreatinin im Serum wird die Anzahl der Einzeldosen pro Tag vermindert.

Kinder und Jugendliche

Zahnentfernung bei Hämophilie. 10 mg/kg Körpergewicht pro Einzeldosis langsam intravenös (oder als Infusion) vor Zahnextraktion. 25 mg/kg Körpergewicht Tagesdosis peroral aufgeteilt in 3-4 Einzeldosen. Alternativ können 25 mg/kg Körpergewicht pro Einzeldosis in 3 bis 4 Einzeldosen peroral am Tag vor Zahnextraktion verabreicht werden.

Auf Grund der fast ausschließlich renalen Eliminierung der Substanz muss die Dosis bei Niereninsuffizienz vor allem bei längerer Anwendung reduziert werden, damit keine Akkumulation von Tranexamsäure im Plasma erfolgt. In Abhängigkeit vom Kreatinin im Serum wird die Anzahl der Einzeldosen pro Tag vermindert.

Nebenwirkungen

Allergische Reaktionen. Diese kommen sowohl systemisch (am ganzen Körper) als auch in Form von Hautausschlägen vor.

Thrombosenbildung. Tranexamsäure kann insbesondere bei Patienten mit angeborener oder erworbener Neigung zu Thrombosen (Thrombophilie) zu einer Bildung oder Vermehrung von Thrombosen führen. Thrombosen können nachfolgend zu Embolien führen (Lungenembolie, Schlaganfall).

Vorhofflimmern. Schlaganfallrisiko erhöht.

Sehstörungen. Tranexamsäure kann bei Menschen Sehstörungen auslösen. Im Tierexperiment wurden Schädigungen der Netzhaut beschrieben.

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

• Stillzeit. Tranexamsäure geht in die Muttermilch über (in sehr geringen Konzentrationen).
• Blutungen im Harntrakt. Es können durch Anwendung von Tranexamsäure Verstopfungen der Harnleiter mit nachfolgendem Urinaufstau entstehen.
• Thrombosen. Thrombosen (vorbestehend) werden bei Gabe von Tranexamsäure gefördert.

Sepsis und DIC (disseminierte Intravasale Gerinnung)

Zusammensetzung und Darreichungsformen

• 1 Filmtablette enthält 500 mg Tranexamsäure.
• 1 Ampulle mit 5 ml enthält 500 mg Tranexamsäure.

Kosten

• 1 Tablette kostet ungefähr 1 Euro
• 1 Ampulle kostet ungefähr 4 Euro

Weblinks, Quellen und Literatur

• http://www.dgfkt.de/abstracts/ab00koe1.htm
• http://www.med.uni-heidelberg.de/med/klinpharm/klinpharm_d/Niere/Arzneimittel/NI_11213.html
• US-amerikanische Packungsbeilage von Cyclokapron. Stand 1999. Frei zugänglich.

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