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Valsartan
Valsartan (Handelsname Diovan® ; Hersteller Novartis) ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der AT1-Antagonisten, der in der Behandlung von Bluthochdruck und leichter bis mittelschwerer Herzinsuffizienz, falls eine ACE-Hemmer-Therapie ungeeignet ist, eingesetzt wird. Weiteres empfehlenswertes Fachwissen
Klinische AngabenAnwendungsgebiete (Indikationen)Valsartan wird für die Behandlung folgender Krankheiten eingesetzt: Essentielle Hypertonie
Herzinsuffizienz
Status nach akutem Myokardinfarkt
Gegenanzeigen (Kontraindikationen)Überempfindlichkeit gegenüber Valsartan oder einem der pharmazeutischen Hilfsstoffe des Arzneimittels. Hereditäres Angioödem; angioneurotisches Ödem in der Anamnese unter Therapie mit einem ACE-Hemmer oder Angiotensin-II-Rezeptorantagonisten; Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance < 10 ml/min): keine Erfahrung; Es liegen keine Therapieerfahrungen mit Valsartan bei Kindern und Jugendlichen (unterhalb von 18 Jahren) vor. Schwangerschaft und Stillzeit siehe unten. Anwendung während Schwangerschaft und Stillzeit
Es gibt mit Valsartan keine Erfahrungen bei schwangeren Frauen. Präklinische Studien mit Tierversuchen zeigten mit Valsartan jedoch fetale und neonatale Schäden mit Todesfällen, welche auf die Wirkungen des Arzneistoffs im Renin-Angiotensin-Aldosteron-System (RAAS) zurückgeführt werden. Arzneistoffe, die direkt auf das RAAS wirken, können Schäden in der fetalen Entwicklung verursachen, wenn sie während der Schwangerschaft im zweiten und dritten Trimenon angewendet werden. Die fetale Nierenperfusion beginnt beim Menschen, welche von der Entwicklung des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems abhängig ist, im zweiten Trimenon. Demnach erhöht sich das Risiko bei einer Therapie mit Valsartan-haltigen Arzneimitteln im zweiten und dritten Trimenon. Es empfiehlt sich bei der Feststellung einer Schwangerschaft die Behandlung mit Valsartan zu beenden.
Es ist nicht bekannt, ob Valsartan in die Muttermilch übertritt. Bei der Ratte wurden demgegenüber bedeutsame Spiegel von Valsartan und seinem aktiven Metaboliten in der Milch gefunden. Deshalb ist die Behandlung mit Valsartan während der Stillzeit kontraindiziert.[2] Besondere Patientengruppen (Diabetiker, Nierenkranke)Da der Qo-Wert von Valsartan hoch ist (Qo = 0,7), ist keine Dosisanpassung bei eingeschränkter Nierenfunktion notwendig. Bei vielen Arzneimitteln mit hohem Qo-Wert entstehen renal eliminierte Metaboliten, deren Aktivität nicht immer bekannt ist. Entsprechend ist bei schweren Einschränkungen der Nierenfunktion grundsätzlich Vorsicht geboten.[3][4]
Pharmakologische EigenschaftenWirkungsmechanismus (Pharmakodynamik)Das Valsartan wirkt als AT1-Antagonisten direkt am Angiotensinrezeptor und damit soll im Gegensatz zu den ACE-Hemmern seltener der durch das Bradykinin ausgelöste Reizhusten auftreten. Aufnahme und Verteilung im Körper (Pharmakokinetik)Es werden nach heutigen Erkenntnissen keine aktiven Metaboliten des Valsartan gebildet, die Ausscheidung erfolgt zu 30 % über die Nieren. Die restlichen 70 % werden über die Leber verstoffwechselt. Die Bioverfügbarkeit im Gegensatz zum Losartan ist geringer und beträgt etwa 25 %. Die biologische Halbwertszeit des Valsartan liegt bei ungefähr 9 Stunden. Sonstige InformationenStudienDie Val-HeFT (Valsartan heart failure trail) mit 5010 Patienten ergab bei Patienten mit Herzinsuffizienz mit NYHA-Stadium II bis IV einer verringerte Hospitalisierungsrate. Bei den anderen Endpunkten der Studie (kardiopulmonale Reanimation, Gesamtsterblichkeit u.a) gab es keinen Unterschied von Valsartan plus Standardtherapie versus Standardtherapie plus Placebo. Patienten ohne Betablocker und ACE-Hemmer profitierten vom Valsartan. Die Kombination von ACE-Hemmer, Betablocker und Valsartan zeigte sich eher ungünstig. [5] LiteraturEinzelnachweise
Kategorien: Chemische Verbindung | Arzneistoff |
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Dieser Artikel basiert auf dem Artikel Valsartan aus der freien Enzyklopädie Wikipedia und steht unter der GNU-Lizenz für freie Dokumentation. In der Wikipedia ist eine Liste der Autoren verfügbar. |