Vareniclin

Vareniclin ist ein Arzneistoff, der zur Raucherentwöhnung angewendet wird. Seine Wirkung entfaltet dieser Abkömmling des Cytisins, einem Alkaloid des Goldregens, an den Rezeptoren des Nikotins (Nikotin-Rezeptoren). Das Tartratsalz der freien Base Vareniclin ist in den USA unter dem Markennamen Chantix^® zugelassen. Seit Oktober 2006 ist das Medikament auch in Europa zugelassen und wird unter dem Namen Champix^® vertrieben. Der Pharmakonzern Pfizer vermarktet den Wirkstoff seit dem 1. März 2007 in Deutschland.

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Pharmakologie

Wirkmechanismus

Vareniclin ist ein Partialagonist an Nikotinrezeptoren des Subtyps α4β2, der für eine suchterzeugende Wirkung des Nikotins mitverantwortlich zu sein scheint. Als Partialagonist stimuliert es einerseits den Rezeptor teilweise, wodurch die Entzugssymptome der Raucherentwöhnung minimiert werden, und andererseits hemmt es die Effekte extern zugefügten Nikotins, womit zusätzliches Rauchen effektlos würde.

Nebenwirkungen

Unter der Anwendung von Vareniclin können insbesondere Übelkeit, Kopfschmerz, Erbrechen, Blähungen und Schlafstörungen auftreten. Ebenso wurde über abnormes Träumen, Geschmacksstörungen und weitere Nebenwirkungen berichtet. Fälle von Depression, Selbstmordgedanken und Selbstmord, Aggressivität und auffälligem Verhalten unter Vareniclin sind dokumentiert^[1].

Durch das Fehlen einer Langzeitstudie nach Einführen des Medikamentes kann man noch nicht von einer Vollständigkeit der Nebenwirkungen ausgehen. Da das Medikament bisher nur an herz- und kreislaufgesunden Personen mit entsprechender Rund-um-die-Uhr-Betreuung getestet wurde, ist nicht auszuschließen, dass weitere Nebenwirkungen auftreten können. Dies war z.B. beim ersten Raucherentwöhnungsmittel Zyban der Fall, deren Beipackzettel nach Auftreten schwerer Nebenwirkungen und Änderung der Dosierung nachträglich geändert wurde.

Die FDA analysiert zurzeit Meldungen, nach denen es unter Nikotinentzug mit Vareniclin zu aggressivem Verhalten, Stimmungsveränderungen und Suizidgedanken gekommen sein soll. Außerdem leiden manche Patienten unter Somnolenz (Benommenheit) und Vertigo (Schwindel), was zu einer Beeinträchtigung beim Autofahren oder beim Bedienen von Maschinen führen kann. Inwieweit Vareniclin an diesen Nebenwirkungen beteiligt ist, sei bislang unklar, da es bei der Raucherentwöhnung generell zu Nikotinentzugssymptomen komme.^[2]

Chemie

Synthese

Vareniclin kann in einer Drei-Schritt-Synthese aus Benzazepin hergestellt werden. Diese Synthese verläuft über eine Dinitrierung des aromatisches Systems, eine Reduktion der Nitrogruppen und eine Kondensation mit Glyoxal^[3].

Quellen

1. ↑ blitz-a-t 21.11.2007: "Suizidalität und Aggressivität unter Raucherentwöhnungsmittel Vareniclin (Champix)" [1]
2. ↑ Early Communication About an Ongoing Safety Review Varenicline FDA 20.11.2007
3. ↑ Coe JW, Brooks PR, Vetelino MG, Wirtz MC, Arnold EP, Huang J, Sands SB, Davis TI, Lebel LA, Fox CB, Shrikhande A, Heym JH, Schaeffer E, Rollema H, Lu Y, Mansbach RS, Chambers LK, Rovetti CC, Schulz DW, Tingley FD 3rd, O'Neill BT (2005). Varenicline: an alpha4beta2 nicotinic receptor partial agonist for smoking cessation. J. Med. Chem., 48, 3474-3477.

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