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Voriconazol



Steckbrief Voriconazol
Strukturformel
Allgemeine Informationen
Name (INN) Voriconazol
Andere Namen VORI
Hauptgruppe Antimykotikum
1. Untergruppe Ergosterin-Synthesehemmer
2. Untergruppe Azol-Derivat
3. Untergruppe Triazol
Handelsname(n) Deutschland VFend®
USA VFend®
EU (EMEA) VFend®
Hersteller Pfizer
Chemische Informationen
Name IUPAC (2R, 3S)-2-(2,4-difluorophenyl)-3-
(5-fluoro-4-pyrimidinyl)-1-
(1H-1,2,4-triazol-1-yl)-2-butanol
Summenformel C16H14F3N5O
Molmasse 349,3 g/mol Schmelzpunkt --- °C
Siedepunkt --- °C Gasübergang --- °C
Aggregatzustand ---
Löslichkeit Wasser --- g/L
Ethanol ---
Org. Lösungsmittel ---
pH (Verdünnung) Aqua dest. ---
Glucose 5% ---
NaCl 0,9% ---
Datenbankrefenzen (Codes & IDs)
CAS-Nummer --- ATC ------
PubChem --- (Compound) ChemBank ---
Rote Liste 2006 --- EINECS -
Pharmakologische Informationen
Verabreichungsart peroral (p.o.); intravenös (i.v.)
Bioverfügbarkeit nach oraler Gabe 96±13%. Maximale Plasmakonzentration 1-2 Stunden nach Gabe.
Metabolismus Verstoffwechselung durch die Leber mit Cytochrom P450 Enzymen CYP2C19, CYP2C9 und CYP3A4. Hauptmetabolit N-Voriconazoloxid (72%).
Wechselwirkungen Carbamazepin Voriconazol-Wirkung
Barbiturate Voriconazol-Wirkung
Rifampicin Voriconazol-Wirkung
Sirolimus Sirolimus-Wirkung
Terfenadin Terfenadin-Wirkung
Astemizol Astemizol-Wirkung
Cisaprid Cisaprid-Wirkung
Cyclosporin Cyclosporin-Wirkung
Tacrolimus Tacrolimus-Wirkung
Phenprocoumon, Warfarin Gerinnunghemmer-Wirkung
Midazolam Midazolam-Wirkung
Felodipin, Nifedipin Wirkung Ca-Antagonisten
Rifabutin Wirkung Rifabutin
Wirkung Voriconazol
Phenytoin Wirkung Phenytoin
Wirkung Voriconazol
Omeprazol Wirkung Omeprazol
Wirkung Voriconazol
Ausscheidung Urin: >94% in 96 Stunden
Stuhl: ---
Inkompatibilität WIRKSTOFF1 -
WIRKSTOFF2 -
WIRKSTOFF3 -
Klinische Informationen
Indikation(en) Schwere systemische Pilzinfektion (Mykose), insbesondere invasive Aspergillose. Behandlung von therapierefraktären Infektionen mit Scedosporium apiospermum und Fusarium spp. inkl. Fusarium solani.
Nebenwirkungen ---
Kontraindikation(en) Gleichzeitige Therapie mit Rifampicin, Barbiturate und Carbamazepin.
Sicherheitshinweise
Gefahrensymbole ---
---
R- und S-Sätze R-Sätze ---
S-Sätze ---
MAK ---
Zulassungsstatus
  Deutschland USA EU
Zulassungsdatum TT.MM.JJJJ 24.05.2002 TT.MM.JJJJ
Status Apothekenpflichtig. Rezeptpflichtig.

Voriconazol (Handelsname VFend®; Hersteller: Pfizer) ist ein Arzneistoff zur Behandlung von schweren Pilzinfektionen (Mykosen). Voriconazol ist ein Hemmer der Ergosterin-Biosynthese und gehört zur Substanzklasse der Azol-Antimykotika.

Inhaltsverzeichnis

Herkunft und Herstellung

Wirkungsmechanismus

Pharmakokinetik

Aufnahme und Bioverfügbarkeit

Voriconazol hat nach oraler Gabe eine Bioverfügbarkeit von 96±13% der applizierten Dosis. Die maximale Plasmakonzentration von Voriconazol wird 1 bis 2 Stunden nach Gabe erreicht.

Verstoffwechselung (Metabolismus)

Die Verstoffwechselung von Voriconazol erfolgt in der Leber mittels der Cytochrom P450 Enzyme CYP2C19, CYP2C9 und CYP3A4. Der Hauptmetabolit von Voriconazol ist das N-Voriconazoloxid (72% aller Voriconazol-Metabolite).

Ausscheidung (Elimination)

Wechselwirkungen (Interaktionen)

Carbamazepin (Handelsname Tegretal® und andere).

Barbiturate wie Phenobarbital, Butalbital (Handelsnamen: Luminal® und andere).

Rifampicin (Handelsname: Rimactan®).

Sirolimus (Handelsname: Rapamune®).

Terfenadin.

Astemizol (Handelsname: Hismanal®.

Cisaprid.

Cyclosporin (Handelsname: Sandimmun®, Sandimmun Optoral® und andere).

Tacrolimus (Handelsname: Prograf®).

Gerinnungshemmer wie Phenprocoumon, Warfarin und Coumarin (Handelsnamen: Marcumar®, Sintrom® und andere).

Benzodiazepine wie Midazolam, Alprazolam (Handelsnamen: Dormicum® und andere).

Calcium-Antagonisten wie Felodipin, Nifedipin (Handelsnamen: Adalat® und andere).

Rifabutin (Handelsnamen: Mycobutin®).

Phenytoin (Handelsnamen: Zentropil® Phenhydan® und andere). Die gleichzeitige Einnahme von Voriconazol und Phenytoin senkt die Cmax und AUC von Voriconazol um 50-70%. Entsprechend wird die Wirkung von Voriconazol durch Phenytoin abgeschwächt. Als Gegenmaßnahme sollte die Voriconazol-Dosis von 2 x 200 mg/Tag peroral auf 2 x 400 mg/Tag peroral angehoben werden. Berechnet auf der Basis der Körpergewichts muss die Voriconazol-Dosis von 4 mg/kg Körpergewicht pro Dosis auf 5 mg/kg Körpergewicht pro Dosis angehoben werden. Da durch Voriconazol Cmax und AUC von Phenytoin erheblich erhöht werden, ist eine regelmäßige Spiegelkontrolle von Phenytoin in kürzeren Abständen als sonst üblich erforderlich.

Omeprazol (Handelsnamen: Antra® und andere). Die gleichzeitige Anwendung von Omeprazol und Voriconazol steigert die AUC und maximale Konzentration (Cmax) von Voriconazol um ca. 15% respektive 40%. Dies führt zu einer Wirkungsverstärkung von Voriconazol. Eine Dosisanpassung (Senkung) von Voriconazol wird allerdings nicht empfohlen. Die Cmax und AUC von Omeprazol wird durch Voriconazol um das 2-fache erhöht. Sofern bei Patienten unter Omeprazol-Therapie eine Behandlung mit Voriconazol begonnen werden soll, sollte die Omeprazol-Dosis (sofern >40 mg/Tag) halbiert werden.

Anwendungsgebiete

Schwere systemische Pilzinfektion (Mykose), insbesondere invasive Aspergillose. Behandlung von therapierefraktären Infektionen mit Scedosporium apiospermum und Fusarium spp. inkl. Fusarium solani.

Erwachsene

Kinder und Jugendliche

Dosis und Verabreichung

Erwachsene

Kinder und Jugendliche

Nebenwirkungen

Gegenanzeigen (Kontraindikationen)

Historisches

Quellen und Literatur

  • US-amerikanische Packungsbeilage Voriconazol Stand: 10.03.2006. Frei zugänglich.
Bitte beachten Sie den Hinweis zu Gesundheitsthemen!
 
Dieser Artikel basiert auf dem Artikel Voriconazol aus der freien Enzyklopädie Wikipedia und steht unter der GNU-Lizenz für freie Dokumentation. In der Wikipedia ist eine Liste der Autoren verfügbar.
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