Klick, klick, boom: 150 neue Moleküle innerhalb weniger Tage statt Monate
Eine neue Studie bezeichnet die beschleunigte SuFEx-Klick-Chemie als "robuste Plattform für die Arzneimittelentdeckung"
Chemiker des Cold Spring Harbor Laboratory (CSHL) haben eine neue Sammlung von Molekülverbindungen zusammengestellt und damit begonnen, sie als potenzielle Leitstrukturen für die Suche nach neuen Medikamenten zu testen. Unter diesen Molekülen fanden sie mehrere, die sich für die Entwicklung von Antibiotika und Krebstherapien eignen. Klingt wie ein Heureka-Moment? Nun, irgendwie schon. Aber es ist eher ein Fall von harter Chemie, die einfach gemacht wurde.
Die neuen Verbindungen wurden mithilfe einer effizienten neuen Methode zur Verknüpfung von Molekülen synthetisiert, die im Labor von CSHL-Professor John Moses entwickelt wurde. Moses nennt sein innovatives Verfahren Accelerated SuFEx Click Chemistry (ASCC). Es ist einer der jüngsten Fortschritte auf dem Gebiet der mit dem Nobelpreis ausgezeichneten Klick-Chemie, für die Moses' Mentor K. Barry Sharpless Pionierarbeit geleistet hat.
Bei der Klick-Chemie werden Moleküle schnell zusammengefügt, um komplexe neue Strukturen zu schaffen. Auf diese Weise können Arzneimittelentwickler eine große Anzahl von Verbindungen für die weitere Erforschung zusammenstellen. Mit Accelerated SuFEx kann die Click-Chemie mehr Verbindungen in weniger Schritten und mit höherer Ausbeute erzeugen.
"Wenn man Moleküle herstellen kann, kann man sie auch testen", erklärt Moses. "Und mit dieser Technologie kann man sie schnell herstellen."
Moses und sein Team nutzten ASCC, um mehr als 150 einzelne neue Verbindungen herzustellen, darunter auch Derivate komplexer natürlicher Moleküle. In der Vergangenheit hätte es Monate gedauert, eine solche Auswahl an Molekülen herzustellen und zu reinigen. Moses und sein Team hatten sie innerhalb von Tagen fertig. Anschließend testeten sie diese neuen Moleküle an Krebszellen und arzneimittelresistenten Bakterienstämmen.
In einer Reihe von Experimenten synthetisierte Joshua Homer, ein wissenschaftlicher Mitarbeiter in Moses' Labor, eine Reihe von Molekülen, die einem Krebsmittel namens Combretastatin A4 ähnlich waren. Homer fand heraus, dass zwei der neuen Moleküle Krebszellen abtöten können, die normalerweise einer Standard-Chemotherapie widerstehen. Diese Moleküle könnten eines Tages zu einer Lösung für schwer zu behandelnde Arten von Brust- und Bauchspeicheldrüsenkrebs führen.
Die Forscher schufen auch Moleküle, die einem Antibiotikum namens Dapson ähnelten. Sie stellten fest, dass einige dieser Moleküle gegen Dapson-resistente Bakterien wirksam waren. Laut Homer könnte ASCC Chemikern dabei helfen, andere komplexe Antibiotika so umzugestalten, dass sie die hartnäckigen Abwehrmechanismen von Krankheitserregern überwinden.
Mit Blick auf die Zukunft werden Moses und sein Team ASCC weiterhin nutzen, um neue Horizonte der Arzneimittelentdeckung zu erkunden und ihre Spuren zu potenziellen Arzneimittelkandidaten zu verfeinern. In der Zwischenzeit hoffen sie, dass auch andere Forscher die Accelerated SuFEx-Technologie in ihre eigenen Wirkstoffforschungsplattformen einführen werden.
Moses fasst die Vorteile von ASCC wie folgt zusammen: "Es ist einfach eine Möglichkeit, Funktionen zu finden. Man kann die Dinge immer noch verbessern und optimieren. Aber wir wollen so schnell wie möglich ans Ziel kommen. Hoffentlich können wir den gesamten Prozess beschleunigen."
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